酪氨酸酶是黑色素合成的限速酶，酪氨酸酶抑制剂可应用于治疗色素沉着性疾病、食品保鲜和生物杀虫剂。近年来，随着酪氨酸酶抑制剂的广泛应用，安全、特异、有效并可长期使用的天然酪氨酸酶抑制剂的开发研究已成为研发机构及药物公司开发的热点和方向。但天然酪氨酸酶抑制剂通常容易被氧化，且含量很低，在分离纯化过程中很容易丢失或丧失活性，在传统的精制过程中不易得到高活性的单体。本研究以薰衣草花为材料，成功地建立了一种基于HPLC柱后衍生的天然酪氨酸酶抑制剂筛选新方法，并目标分离活性化合物，为开发新型酪氨酸酶抑制剂类药物、食品保鲜剂及美白化妆成分奠定基础。同时，薰衣草花成分研究尚不完全，对其化学成分进行了系统分离。本研究主要内容及结果如下：1.对薰衣草花石油醚萃取相、三氯甲烷萃取相、乙酸乙酯萃取相、正丁醇萃取相及水萃取相的酪氨酸酶抑制作用进行了研究。结果表明，薰衣草花抑制酪氨酸酶的有效组分主要集中在水萃取相中，其IC50值达到0.96mg/mL，动力学研究表明，其对酪氨酸酶的抑制作用是可逆的，抑制类型为线性混合型抑制，对游离酶和酶-底物络合物的抑制常数分别为3.00和12.00mg/mL。2.探讨了离线条件下温浴温度、pH、反应时间、底物浓度、酶浓度、有机溶剂体系、助溶剂、金属离子等对酪氨酸酶活性的影响。结果表明，2mmol/L L-DOPA溶液，20mmol/LPBS（pH6.8），30oC下温育10min，150μg/mL酪氨酸酶溶液，反应时间为6min；可耐受40%甲醇或30%乙腈，剩余酶活在40%左右；在有机溶剂中，加入助溶剂或金属离子，对酶活提升没有明显作用。3.建立基于HPLC柱后衍生在线快速天然酪氨酸酶抑制剂筛选新方法模型，以曲酸标准品为测试样品，对建立的模型进行优化，确定参数为：L-DOPA溶液与酪氨酸酶溶液的流速均为0.6mL/min，浓度分别为1mmol/L和62.5μg/mL；载流20mmol/L pH6.8PBS流速为0.3mL/min；反应管长度为20m，反应时间为1.619min；柱温箱温度为30℃；测定波长为475nm。并用四种已知强效酪氨酸酶抑制剂对模型进行了可靠性验证，同时应用模型对薰衣草花不同萃取相进行了筛选，从中分离得到水萃取相中1个具有酪氨酸酶抑制活性物质，经核磁共振对其解析，确定为5-羟甲基糠醛(1)，为首次从薰衣草中分离得到。4.建立了一种快速、灵敏且高精度的流动注射-分光光度法用于测定天然产物对酪氨酸酶活性的影响，定量环体积为20μL，其他参数与在线筛选模型相同。5.综合利用硅胶柱、中低压制备液相色谱及制备液相色谱等多种分离手段和波谱鉴定方法，从薰衣草花水萃取相和正丁醇萃取相中分离得到5个化合物，分别为草木樨苷(2)、丹参素(3)、丹参素甲正丁酯(4)、迷迭香酸(5)和Dichotomoside E(6)。其中化合物2-4均为首次从薰衣草中分离得到。