【摘 要】
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Mannich反应被认为是形成碳-碳键的最重要反应之一,同时也是形成碳-氮键的重要反应,近年来,手性有机小分子催化剂催化的不对称Mannich反应被广泛而深入的研究:本文以(L)-4-羟
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Mannich反应被认为是形成碳-碳键的最重要反应之一,同时也是形成碳-氮键的重要反应,近年来,手性有机小分子催化剂催化的不对称Mannich反应被广泛而深入的研究:本文以(L)-4-羟基脯氨酸为原料,设计、合成了系列硫脲和磺酰胺催化剂并将其应用于催化不对称Mannich反应,筛选出催化活性和对映选择性较好的吡咯烷-硫脲催化剂12a,并进一步考察了溶剂、温度、催化剂量等对催化活性和选择性的影响,发现在-20℃下、以1,2-二氯乙烷作溶剂、5mmol%催化剂量能获得较好的结果,并在该条件下,进一步对反应底物进行扩展。
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