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9-硝基-20(S)-喜树碱(9-NC)又称RFS2000，商品名为鲁比替(rubitecan)，是美国SuperGen公司研制的半合成喜树碱衍生物。9-硝基-20(S)-喜树碱不但有广泛的抗癌活性，而且对I型人免疫缺陷病毒(HIV-I)还有抗病毒活性。目前9-硝基-20(S)-喜树碱都是通过直接硝化天然喜树碱得到，这种方法的选择性较低，有大量无活性的副产物生成。本课题研究出了一条全新而又有效的制备9-硝基-20(S)-喜树碱的路线，该路线适合工业生产。
从天然喜树碱出发，在喜树碱10位引入定位基团羟基，使得在硝化反应时可以区域专一地得到了9位硝化的产物。随后在羟基上引入磺酸酯，采用钯催化下的还原体系还原去掉磺酸酯。与此同时，磺酸酯旁边的硝基保持不变，从而得到目标分子9-硝基-20(S)-喜树碱。四步反应的总收率达40％。
首次将喜树碱苯环上的磺酸酯选择性还原去掉而硝基保持不变。通过对还原反应的温度、还原剂种类以及用量的筛选，本文作者找到了选择性还原的最佳反应条件：在DPPF，醋酸钯催化下，用2当量的甲酸三乙胺在70℃反应，生成的9-硝基-20(S)-喜树碱与9-氨基-20(S)-喜树碱的比大于99:1。另外，本条路线可以放大到几十克规模，并且每一步反应均不需要柱层析纯化。这对于工业制备非常重要。
光学纯3-羟基吡咯酮是合成许多生物活性化合物的重要中间体。重氮乙酰胺分子内C-H键插入反应是构筑官能化的γ-内酰胺的有效方法。本文作者们将这一反应用于光学纯3-羟基吡咯酮的合成，建立了不对称催化的化学方法合成3-羟基吡咯酮。
不仅考察了手性催化剂对C-H键插入反应的区域选择性和对映选择性的影响；同时还考察了温度、溶剂以及催化剂的用量对C-H键插入反应的对映选择性的影响。结果表明：手性催化剂的种类对反应的区域选择性没有影响，均区域专一的得到Y-内酰胺产物；羧酸类手性催化剂得到的对映选择性普遍偏低，而酰胺类手性催化剂是该底物的良好催化剂；溶剂对反应的对映选择性也有一定的影响，四氢呋喃得到最好结果。在Rh2(5S-MEOX)4催化下，四氢呋喃为溶剂，反应的对映选择性高达95％，据我们所知，这是非环α-重氮乙酰胺分子内C-H插入反应得到的最好结果。