盐酸头孢唑兰是日本武田公司研发的第四代注射头孢菌素,对包括葡萄球菌在内的革兰阳性菌以及包括绿脓杆菌在内的革兰阴性菌均具有良好的抗菌作用。本文简要介绍了第四代头孢菌素盐酸头孢唑兰的药理学特征、药代动力学特征、临床应用、合成工艺等情况,并对盐酸头孢唑兰的合成工艺进行了研究。本文以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为起始原料,先后经过羧基保护、氨基保护、取代反应,然后脱除保护,得到关键中间体7-ACP,再与头孢唑兰活性酯反应后在溶剂中成盐,得到盐酸头孢唑兰,总收率为27.2%。选择以二氯甲烷作为溶剂,一锅法制备了关键中间体7-ACP,并对其合成工艺进行了优化,优化后的工艺具有条件温和,操作方便,安全环保等特点。选择水和丙酮作为缩合反应的溶剂,通过对反应条件的考查,得到最优反应条件,产品收率较高,纯度好,色泽浅。自行设计了一条盐酸头孢唑兰的合成路线并进行了详细的工艺考察,得到的盐酸头孢唑兰,虽然收率较高,但产品颜色略深,工艺还有待改进。在盐酸头孢唑兰合成中,采用三乙胺催化合成了头孢唑兰,再在溶剂中成盐,得到盐酸头孢唑兰。工艺操作简便,收率与文献相比略有提高。盐酸头孢唑兰分子结构经红外光谱、质谱和1H NMR和13C NMR确证。