【摘 要】
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过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)是核受体家族中的一个非常重要的成员,它们在调节脂类和糖代谢平衡方面具有重要的功能。现在PPARγ已经作为一个重要的药物筛选靶标用
【出 处】
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中国科学院研究生院（上海生命科学研究院）
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过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)是核受体家族中的一个非常重要的成员,它们在调节脂类和糖代谢平衡方面具有重要的功能。现在PPARγ已经作为一个重要的药物筛选靶标用于治疗糖尿病、炎症、坏脂血、高血压和癌症等。研究发现,相对于PPARγ的激动剂,PPARγ的拮抗剂和半激动剂在治疗糖尿病的过程中,除了能有效的保持胰岛素敏感性外,还表现出更小的副作用。因此,PPARγ拮抗剂具有更佳的成药价值。本文通过运用基于表面等离子共振(SPR)技术的Biacore体外筛选系统,我们发现二肽H-Trp-Glu-OH(G3335)与PPARγ具有很高的选择性结合活性,并且G3335可以抑制罗格列酮诱导增强的PPARγ/RXR相互作用。在此基础上,运用酵母双杂交和哺乳动物反式激活实验,进一步证实了G3335具有潜在的PPARγ拮抗活性。此外,同源模建和分子对接发现PPARγ的Cys285残基在G3335/PPARγ相互作用中具有非常重要的贡献,同时点突变实验也证实了这一点。因此,通过发现PPARγ拮抗剂G3335,
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