附子为毛茛科植物乌头(Aconitum carmichaeli Debx.)子根的加工品,是历代常用的有毒中药。其产地主要为四川、云南、陕西等,其中四川江油为道地产区。附子始载于《神农本草经》,被誉为“回阳救逆第一品”。其性热,有毒,具有回阳救逆,补火助阳等功效,主要用于亡阳虚脱,心阳不足,寒湿痹痛等症状。现代药理研究表明,附子具有强心、抗炎镇痛、抗肿瘤等作用,中医用于治疗肢冷脉微等各种阳气不足之症。附子化学成分复杂,生物碱是其主要毒/效成分,包括双酯型生物碱、单酯型生物碱和原碱等。附子炮制品规繁多,质量差异较大,建立同时测定各类生物碱成分含量的方法对饮片及成药制剂的质量控制尤为重要,且煎煮、炮制对附子毒／效成分和临床功效有明显影响。针对上述问题,本论文进行了以下四部分的研究：第一部分市售附子生物碱成分的含量测定研究本实验测定了附子中双酯型生物碱、单酯型生物碱和原碱等13种主要生物碱成分的含量,能更加全面、准确地表征市售各类附子炮制品的成分差异,为附子加工炮制、质量控制和临床应用提供了参考。第二部分附子煎煮化学成分变化规律研究本实验测定了生附子与黑顺片在煎煮过程中13种主要成分的含量,探究了这些成分的动态变化规律。结果表明生附子在煎煮过程中,双酯型生物碱在煎煮初期含量迅速下降,煎煮4h后含量很低且趋于稳定；单酯型生物碱含量煎煮初期快速升高,约在4-6 h达到最高峰；原碱中乌头原碱、新乌头原碱、次乌头原碱含量煎煮过程中一直快速增加,24 h达最高峰；附子灵、宋果灵、多根乌头碱和去甲猪毛菜碱含量煎煮过程中缓慢增加,约在4 h达到最高峰。黑顺片中变化趋势与生附片相似,但变化幅度明显收窄。生附片煎煮2-4 h,双酯型生物碱含量己很低,能保证临床用药安全,且总生物碱等主要成分的含量显著高于黑顺片水煎液。第三部分附子炮制化学成分变化规律研究 本研究探索了蒸制和烘制过程中生物碱成分的动态变化规律。结果显示蒸附片中生物碱成分变化趋势与煎煮法相似。而烘附片中单脂型生物碱与原碱的含量显著低于相同处理时间的蒸附片,且双酯型生物碱的分解速度较蒸附片慢。两种炮制方法虽有一定的差异,但均能有效去除毒性成分并保留有效成分,炮制工艺简便,质量可控,具有较好的推广和应用价值。第四部分中成药中酯型生物碱的含量测定本实验首次建立了大孔树脂与固相萃取联用的样品前处理方法,并采用HPLC法同时测定3种成药制剂中酯型生物碱的含量,为中成药中附子的质量控制提供参考方法。