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取代硫脲及其衍生物具有广泛的生物活性,如抗真菌,抗病毒等。可用作杀虫剂,除草剂和植物生长调节剂;不少酰基硫脲衍生物还具有潜在的医学用途。据报道,此类化合物具有抗结核、抗真菌及抑制中枢神经系统等功效。所以,这类化合物具有很重要的研究合成价值,引起了人们的浓厚兴趣。多年来,人们探讨了不少合成方法。这些所报道的方法各有其一定的优点,但也均有诸如需要易挥发、有毒的溶剂,较长的反应时间,较复杂的加热或搅拌仪器,产率不高等缺点。为了克服上述种种不足,更方便、更有效地合成该类化合物,我们研究报道了利用固态及微波固态的合成方法。
固态有机合成是一种具有很高应用价值和广阔前景的化学合成方法。它具有高产率、高选择性、低能耗、无溶剂、污染少等优点,在环境质量日益下降,能源日益匮乏的今天,它越来越受到人们的重视。它是当今化学工作者可以利用的为数不多的“绿色化学反应”之一。另一方面,微波辅助下的有机反应在近年来也引起了人们的广泛兴趣,这是因为它具有降低能垒,提高产物的纯度,大大缩短反应时间等优点。但是,大多数微波反应是在溶剂中进行的。我们知道,有机溶剂大多数是易挥发、有毒的液体,它的参与难免会给环境带来危害;并且,由于溶剂的参与,就会由于过高的蒸汽压而导致暴沸甚至反应器的爆炸等安全问题。所以,将其同固态反应结合,就能够有效地避免这些缺点。使得该类反应具有清洁、高效、安全和无污染等优点。
利用上述固态及微波固态合成方法,我们成功地制得了二芳基硫脲、含氮杂环取代硫脲、二芳基氨基硫脲、以及酰基氨基硫脲四个系列四十余个取代硫脲类化合物,(其中,有些化合物属首次报道);对该类反应的反应机理进行了推测;并对实验中的一些现象和问题进行了初步探讨。这些化合物的结构均经过了红外、质谱、核磁共振氢谱及元素分析的确证。