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螺环类化合物以其独特的结构和性质在医药和农药中都占有重要的位置,已引起科学家的广泛关注。目前在国内外使用的主要是非螺环农药,而螺甲螨酯是由拜耳公司开发的第二个螺环季酮酸类新型杀虫、杀螨剂。其具有独特的螺环季酮酸结构、新颖的作用机制和优异的杀虫、杀螨活性,因此该类化合物是创制新的杀虫、杀螨剂理想的先导化合物。近年来,大环内酯类化合物在医药和农药中发挥着巨大的作用。应用较广的大环内酯化合物螺旋霉素、红霉素A,具有抗菌谱广,抗菌力强等优点。大环化合物农药多以易于降解对环境友好和高效、广谱的生物活性,而引起了科学家的极大兴趣。弥拜霉素作为天然存在的十六元大环内酯化合物,具有广谱的驱虫、杀虫杀螨活性。广谱、高效的生物活性和复杂的分子结构吸引了无数的化学工作者对其进行研究。许多经结构改造的衍生物具有更好的生物活性并且已经商品化。本论文选取了螺甲螨酯、弥拜霉素类似物脱糖依维菌素作为先导化合物,依据新农药创制中分子设计的有关原理,共合成了105个化合物,其中结构未见报道的新化合物为87个,所有合成化合物均经核磁共振、质谱表征,对代表化合物测定了其晶体结构;同时,对合成的化合物进行了详细的生物活性研究。具体研究内容如下:1.设计了一条简洁、高效的合成路线,通过7步反应制得螺甲螨酯关键中间体3-（2,4,6-三甲基苯基）-2-氧代-1-氧杂螺[4.4]-壬-3-烯4-醇。并以此4-羟基螺环内酯中间体作为母体制得系列化合物5-1～5-27。同时测定此系列化合物对朱砂叶螨、小菜蛾、南方粘虫和蚕豆蚜虫的生物活性。从中筛选到化合物5-19对蚕豆蚜表现出极高的抑制率,其LC50为1.09mg/L。为了进一步研究此类化合物的构效关系,运用X射线衍射仪对具有代表性的化合物5-4、5-8和5-12进行了晶体结构的研究。2.分别以5-O-TBDMS-单糖依维菌素和无糖依维菌素作为原料与相应的酰氯、羧酸、异氰酸酯进行衍生化反应,制得60个弥拜霉素类似物。同时测定两个系列化合物对朱砂叶螨、南方粘虫和蚕豆蚜虫的生物活性。从中筛选到单糖类似物4-13和无糖类似物4′-9、4′-11对粘虫和蚕豆蚜都表现出较高生物活性,其LC50分别为0.25mg/L和0.15mg/L、0.20mg/L、0.07mg/L、0.35mg/L和0.12mg/L。同时还初步研究分析了化合物的结构与生物活性的相互关系。