多胺修饰的萘酰亚胺合成及抗肿瘤活性评价

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近些年来多胺修饰的多胺缀合物在抗癌试剂方面的应用引起了人们的广泛关注,研究表明:天然或合成多胺有潜力发展成为一种有效利用细胞膜上多胺转运体(PAT)的靶向载体,它们可能具备提高化合物细胞选择性和生物活性的能力。萘酰亚胺类化合物作为抗癌类药物研究方面,已经发现一些经典化合物,如氨萘非特(amonafide)和米托萘胺(nitonafide),其中氨萘非特已处于Ⅲ期临床试验。但在临床试验中发现其一些不足之处,如具有神经毒性、骨髓抑制及对不同肿瘤表现出差异性等。大量实验发现萘酰亚胺类化合物
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研究背景Ⅱ型糖尿病(T2DM)是一种复杂的内分泌代谢紊乱性疾病,已成为继心血管疾病、恶性肿瘤之后第三大严重威胁人类健康的非传染性疾病。而胰岛素抵抗是Ⅱ型糖尿病的发病基础,并贯穿于Ⅱ型糖尿病的整个病理过程中。过氧化物酶体增殖物激活受体(Peroxisome proliferators activated receptors,PPARs)是人类代谢相关疾病防治药物的重要靶点,属于非甾体类核受体超家族。