水通道蛋白AQP4天然小分子抑制剂的高通量筛选

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水通道蛋白(Aquaporin,AQPs)是在真核原核细胞膜上存在的类高速水转运蛋白,在哺乳动物中有13个家族成员(AQP0–AQP12),在神经、呼吸、消化、泌尿系统中都有表达。AQP4在大脑中表达量很高,与脑组织中水分的进出密切相关。AQP4功能障碍或表达失调与大脑功能障碍有关,比如脑中风、脑积水、脑水肿、感染、脑瘤、癫痫及外伤引起的脑损伤,这提示AQP4可以做为治疗相关疾病的靶点,但是有关AQP4的小分子调节剂却鲜有报道。本研究成功建立了V79-V163S-AQP4-M23-mCher
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