喜树碱是从我国特有树种喜树中提取得到的单萜吲哚类生物碱,由于具有显著的抗癌活性,受到广泛重视。10-羟基喜树碱是喜树碱的天然衍生物,抗肿瘤活性优于喜树碱,是我国临床应用的抗肿瘤药物,在药效学以及药剂学方面均有广泛的研究。10-丙酰氧基喜树碱是10-羟基喜树碱的酯化衍生物,在体内可代谢成10-羟基喜树碱。本研究通过小鼠移植肿瘤模型试验对10-丙酰氧基喜树碱体内抗肿瘤活性进行了研究,并在此基础上,进一步研究了 10-丙酰氧基喜树碱及其代谢产物10-羟基喜树碱大鼠组织分布规律。以棉籽油为分散剂,考察了不同浓度10-丙酰氧基喜树碱灌胃给药对路易斯肺癌小鼠移植肿瘤模型的抑瘤效果。10-丙酰氧基喜树碱给药剂量分别为0.1mg/kg、0.5mg/kg和1 mg/kg,处理17天后,小鼠体重与对照相比无明显区别,而抑瘤率达到78～88%,说明10-丙酰氧基喜树碱具有显著的体内抑瘤效果。建立了一种高效液相色谱-荧光检测方法可同时灵敏、准确地检测大鼠组织中10-丙酰氧基喜树碱及其代谢产物10-羟基喜树碱,考察了大鼠尾静脉给药5 mg/kg 10-丙酰氧基喜树碱后,10-丙酰氧基喜树碱及其主要代谢产物10-羟基喜树碱在大鼠各组织中的分布情况。结果表明,肺组织、肝组织和脾组织中10-丙酰氧基喜树碱的含量较高,而在心脏和脑中的含量最少;而对于10-羟基喜树碱,在肺组织和肝组织中的含量最高,其他组织中的含量相对较少。