目的:考察从新疆胀果甘草高效制备甘草查尔酮A的工艺;为增强异甘草素的抗癌潜能,以它为先导化合物进行结构修饰,合成其两个衍生物3-羟基异甘草素(紫铆查尔酮)和3-甲氧基异甘草素(高紫铆查尔酮);研究四个目标化合物对宫颈癌SiHa细胞体外增殖的影响。方法:运用氯仿浸泡结合超声波处理法提取胀果甘草总黄酮,以聚酰胺树脂富集查尔酮特征流份,再经硅胶柱层析分离得到甘草查尔酮A单体;利用羟醛缩合反应,以2,4-二羟基苯乙酮为基准物,与取代苯甲醛反应,合成了异甘草素及其衍生物;就反应条件如物料摩尔比、反应时间、反应温度和溶剂用量进行了优化和简单的单因素考察;MTT法测定各化合物对宫颈癌细胞增殖的抑制活性。结果:得到甘草查尔酮A(收率3.51mg/g)、异甘草素(产率31.77%)、3-羟基异甘草素(产率16.51%)、3-甲氧基异甘草素(产率12.35%)四个查尔酮单体,并测得有关理化性质及光谱特征数据;50μg/ml甘草查尔酮A对宫颈癌SiHa细胞增殖的抑制率为90.75%,异甘草素、3-羟基异甘草素、3-甲氧基异甘草素浓度依赖性的(5～250μg/ml)抑制宫颈癌SiHa细胞增殖,抑制率最高分别为75.03%、60.85%、89.59%。结论:柱层析法可用于实验室高效制备甘草查尔酮A纯品;羟醛缩合反应是合成异甘草素及其衍生物的可行途径;所制备的目标化合物对人宫颈癌细胞体外增殖有明显的抑制作用。