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连翘（Forsythia suspensa（Thunb）Vahl）为木犀科（Oleaceae）连翘属植物。其传统用药部位为成熟果实,具有散结消肿,清热解毒之成效。大量的研究表明连翘叶与连翘果实具有相似的化学成分和药理活性,并且连翘叶抑菌效果强于青翘和老翘。在我国中药制药和临床处方用药中,主要使用连翘的果实,连翘叶在北方除少量用于连翘叶茶的应用外,大量的连翘叶资源没有被充分利用。因此,基于连翘叶有效的抑菌活性,本论文主要以抗菌活性为指导,对连翘叶的主要抗菌活性成分、有效部位进行了研究,并评价了连翘叶主要活性成分连翘酯苷A与头孢唑林、万古霉素的联合抑菌的效果。具体内容如下:1.以具有代表性的细菌:金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、一般耐大肠杆菌、绿脓杆菌、多重耐绿脓杆菌、肺炎链球菌等为研究对象,以抑菌圈直径为抑菌效果评价指标,筛选了对连翘叶40%乙醇为提取物敏感的细菌。结果表明,连翘叶的40%乙醇提取物对一般耐大肠杆菌、肺炎链球菌无抑菌活性,对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有较好的抑制作用。2.以D101大孔树脂为柱分离材料,利用中低压制备分离技术,对连翘叶40%乙醇提取物进行了初步分离,以抑菌活性为指标,评价了E1、E2、E3、E4、E5 5个组分的抑菌效果。结果表明E3组分为抑菌活性较强的部位。进一步以C18为柱分离材料,对组分E3进行了分离,并对分离组分进行了抑菌活性评价。结果表明分离组分M1为E3组分的抑菌活性部位。3.利用制备液相分离技术对组分M1进行成分或组分的敲除,得到了组分或成分F1、F2、F3、F4、F5,并进行抑菌活性评价。结果表明F2和F4为抑菌活性较强的组分;经液相分析、标准品对比,F4为连翘酯苷A;组分F2经Sephadex LH-20柱层析分离、NMR分析,以及标准品验证,证明为Forsythenside F和Forsythiaside I;抑菌活性结果表明Forsythenside I具有抑菌活性。结论,连翘叶中的主要抑菌活性成分为连翘酯苷A、连翘酯苷I。4.采用微量棋盘稀释法评价了连翘酯苷A和头孢唑林、万古霉素分别联用的抑菌活性。结果表明,连翘酯苷A和头孢唑林、万古霉素分别联用时对金黄色葡萄球菌表现为相加作用;连翘酯苷A与万古霉素联用对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌抑制作用表现为协同作用;连翘酯苷A与头孢唑林联用对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌抑制作用表现相加作用。结论:连翘酯苷A和头孢唑林、万古霉素联用时,具有一定的减量增效作用。5.利用HPLC法建立了连翘叶活性部位E3的活性成分连翘酯苷A、连翘酯苷I的含量测定方法和特征图谱。结果表明,E3中活性成分连翘酯苷A的含量范围为0.53-0.58 mg/mg,连翘酯苷I的含量范围为0.06-0.07 mg/mg;E3的液相特征图谱中具有4个特征峰,以3号峰为对照峰,1号峰的相对保留时间范围为0.6667-0.7227,相对峰面积范围0.1544-0.1987;2号峰的相对保留时间范围为0.7341-0.7477,相对峰面积范围为0.0264-0.07937;4号峰相对保留时间范围为1.5485-1.6035,相对峰面积范围为0.0623-0.1058,其中3个特征峰分别为连翘酯苷I、连翘酯苷A、芦丁。6.前面实验中,初步确定连翘酯苷A,连翘酯苷I为连翘叶主要的抑菌活性成分,后期研究了连翘叶的谱效关系,明确了连翘叶的抗氧化与抗菌作用之间的共性指标成分连翘酯苷A.