【摘 要】
：
组蛋白的乙酰化修饰是重要的表观遗传调控方式之一。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACI)能够调节组蛋白的乙酰化水平,从而系列信号转导发生变化,最终诱导肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞生长并引发凋亡。本课题以HDAC的去乙酰化活性位点高度同源蛋白HDLP为靶酶,基于其与药物相互作用的特征关系,主要针对作用位点的外周残基对活性及选择性的影响展开研究。通过计算机辅助药物设计等手段,针对性地设计、合成了两个系列的化
论文部分内容阅读
组蛋白的乙酰化修饰是重要的表观遗传调控方式之一。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACI)能够调节组蛋白的乙酰化水平,从而系列信号转导发生变化,最终诱导肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞生长并引发凋亡。本课题以HDAC的去乙酰化活性位点高度同源蛋白HDLP为靶酶,基于其与药物相互作用的特征关系,主要针对作用位点的外周残基对活性及选择性的影响展开研究。通过计算机辅助药物设计等手段,针对性地设计、合成了两个系列的化合物,并对其进行了活性筛选研究。系列Ⅰ化合物是通过基于1C3R的配基
其他文献
显而易见,医疗设备的准确性是确保患者检定结果可靠的重要依据.从而使医生能够对患者的病情有所掌握,提升治疗效果.器械计量检定工作对生命的保障有着重要的意义.对此,本文首
随着经济社会的发展,我国综合实力有了较大的提高.在过去的经济活动中,我国很多企业都是以牺牲环境来获取经济效益,近年来人们己经逐渐认识到环境的重要性,环境监测部门也就
在小学阶段的教学课堂上,教师在教学活动中虽然教导的都是一些基础知识,但是教师在课堂上使用的教学方式不正确,以至于很多学生的语文基础知识不扎实以及学生的学习能力发展
近日,中共中央、国务院发出《关于开展扫黑除恶专项斗争的通知》(以下简称《通知》),“扫黑除恶”专项斗争正式拉开了帷幕.此《通知》最大的亮点在于开展了10多年之久的“打
随着我国经济社会的发展,压力表在现代工业中的作用越来越凸显,不仅能提升工业生产的效率和质量,也在一定程度上遏制了安全事故的发生.而压力表的准确性是压力表发挥作用的重
经济新常态下，互联网金融蓬勃发展，使传统商业银行的资产负债管理发生了快速的变化。如何有效、清晰的认清楚当前的经济形势，积极利用互联网金融的优势，弥补传统商业银行的物理网点的不足，优化商业银行资产与负债管理配制，是当前商业银行需要认真研究的问题。只有清晰的认识到互联网金融的优势，将其与商业银行的传统优势互补，才能有效因对商业银行当前所面临的资产负债管理的挑战。 一、互联网金融的特征 互联网金融（
近些年,随着经济的提高,林业发展越来越好.在进行生态文明建设过程中,万万不可走“先污染后治理”的老路.在经济快速发展的环境下,我国林业资源也遭到严重的破坏.我国的林业
恶性肿瘤严重威胁着人们的健康,其死亡率目前居于首位,对肿瘤的预防与治疗一直是医药领域研究的重点和难点。近年来研究表明,从天然产物中发现新药是抗肿瘤药物研发的重要方式。从传统中草药牡荆属植物黄荆子中提取得到的天然产物VBE含有苯基氢化萘的母核结构,并具有较好的抑制肿瘤生长的作用,经初步研究发现该类化合物的抗肿瘤作用与抑制PI3K-Akt-mTOR信号转导通路有关。由于从天然植物中提取困难,来源有限,
在现代信息科技高速发展的背景下,教育资源也变得更加多样化,教育与科技之间的联系也更加紧密.由此,微课应运而生.微课能够涉及与运用的范围十分之广,小学数学自然包括在内.