细菌纤维素(BC)是一种天然、易得、无毒并具有纳米级的网络结构的纤维素,具有开发为新型药物载体的潜力。脂质体作为一种研究得比较成熟的药物载体,具有类细胞结构、靶向性、减少药物毒副作用等优点。本文分别选取BC膜和脂质体以及两者的复合物作为药物缓释载体,以对心脏病、糖尿病和癌症等方面有良好疗效但生物利用度低的盐酸小檗碱(BH)和硫酸小檗碱(BS)作为模式药物,来制备出具有缓释、提高药物生物利用度的药物缓释系统。新型药物载体BC天然的超精细的纳米网络结构是其具有缓释能力的基础。通过对药物缓释系统制备方式的筛选,确定了冻干10mm厚的BC膜的缓释效果是最好的。比起市售药片,BC可以显著延长药物释放时间。扫描电子显微镜(SEM)分析证明了酸和碱通过对BC纤维发生溶胀作用而影响缓释行为。药物缓释行为最符合Ritger Peppas模型中的自由扩散机制。对药物和载体的相互作用机制也进行了深入探讨,’H高分辨率魔角旋转核磁共振扩散排序谱(1H NMR HRMAS DOSY)分析证明药物和BC之间存在着疏水作用。BC的生物相容性、尺寸的生物可控性、高机械强度和稳定的物理化学性质使BC具有开发为口服药物载体的潜力。用薄膜蒸发法和主动载药法制备了小檗碱脂质体,空白脂质体的平均粒径约为80nm,载药脂质体的粒径增加到110-160nm。PDI均小于0.2,单分散性良好。脂质体表面基本呈电中性。药物的包封率达到药典规定的80%以上。透射电子显微镜(TEM)观察到脂质体呈球形,具有核-壳结构。药物的释放受到缓释环境pH变化的影响。大部分的缓释行为符合Ritger Peppas模型中的药物自由扩散和骨架溶蚀相协同的机制。动物实验证明,小檗碱脂质体的峰浓度(Cmax)、药-时曲线下面积(AUC)等比小檗碱溶液明显增加了,其中以BS脂质体最好。因此,此载药脂质体的制备方法良好,达到了缓释和提高药物生物利用度的双重目的。为了增强脂质体的稳定性,采用机械强度高的BC包裹脂质体。考察了3种方法复合BC和脂质体,以原位合成的方法最好。此复合物集合了BC和脂质体的优点,具有稳定性高和与细胞亲和的双重优点,并且,可以达到在胃环境中减少药物释放,在小肠环境中增加药物释放的目的。BC作为一种新型的口服药物载体材料,缓释性能良好,且具有pH响应性。脂质体不仅具有缓释效果,还提高了小檗碱的生物利用度。两者的复合物结合了各自的优势,开启了寻求既坚固稳定又具有缓释能力和提高药物入血吸收的新型载体的探索。