反式曲马朵代谢及反式氧去甲基曲马朵生成的立体选择性

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目的:研究手性药物反式曲马朵[(±)-trans T]代谢及其活性代谢物反式O-去甲基曲马朵[(±)-M1]生成的立体选择性。 方法:SD大鼠,雄性,断头处死后取肝脏制成匀浆,差速离心法制备肝微粒体。采用肝微粒体温孵法,以不同浓度的(+)-trans T、(-)-trans T或(±)-trans T为底物,以奎宁、奎尼丁为抑制剂,以普罗帕酮、氟西汀、右美沙芬作为合用药物,37℃恒温水浴孵育90 min后,孵育液以乙酸乙酯提取,用高效毛细管电泳法测定其中(±)-trans
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