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山绿茶（Ilex hainanensis）为广西少数民族民间草药，使用历史悠久，已收载于《广西中药材标准》（1990年版），其制剂山绿茶降压片被收载于中药部颁标准（标编号：WS3-B-28 38-98）。山绿茶具有清热解毒，消肿止痛，活血通脉的功效，主要用于降血压、降血脂、降胆固醇及冠心病、脑血管意外所致的偏瘫，以及风热感冒、肺热咳嗽、咽喉水肿、扁桃体炎、痢疾等病症。以山绿茶为主要原料制成的制剂作为降压、降脂的常用中成药，具有使用量较大、疗效确切、毒副作用小、产品独特等优点，在广西等地区销路很好，市场占有率高，有较好的经济效益和持续发展前景。目前对山绿茶的研究主要集中在其制剂的临床疗效、含量测定和炮制等方面，而化学成分和药理活性方面则缺乏系统性的研究。为了更好的开发和利用山绿茶，了解其发挥药效作用的物质基础，本课题对山绿茶进行了系统的化学成分研究，在此基础上，对分离得到的部分单体化合物进行了相关的药理活性筛选。论文主要包括以下几个部分：一、查阅了山绿茶的研究资料，对中药山绿茶的化学成分、药理活性及毒性、炮制、临床研究等方面的研究进展进行了详细的综述，为山绿茶的进一步研究与开发提供参考；对冬青属植物的国内外研究文献进行了系统地查阅，综述了冬青属植物化学成分和药理活性方面的研究进展，为冬青属植物的研究和开发提供参考。二、利用多种色谱技术对山绿茶的化学成分进行了系统的分离，利用现代光谱和波谱技术对分离得到的化合物进行了结构鉴定。从山绿茶叶70％乙醇提取物中分离鉴定了81个化合物，其中，黄酮类化合物20个：圣草酚（BF181），槲皮素（BF191），双氢山奈酚（BTB3165），（2R，3R）-dihydroquercetagetin（BTB 4121），金丝桃苷（BTB954），槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（BTB855），槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（BT551），山奈酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（BF1752），杨梅素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（BTB9532），山奈酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（BTB955），槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（BTB115b），木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（BTB115a），北美圣草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（BT431），Prunin（BT250922），芦丁（BT2-45S-1），山奈酚-3-O-β-刺槐双糖苷（BT25143），山奈酚-3-O-β-芸香糖苷（BT25144），Isorhamnetin 3-O-[α-rhamopyranosyl-（1-6）-β-D-glucopyranoside（BT25145），5，7-二羟基色原酮（BF171），5，7-二羟基色原酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（BTB831）。咖啡酰奎宁酸类化合物10个：3′，5′-O二咖啡酰基奎宁酸（BT381），3′，5′-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯（BTB734），3′，5′-O-二咖啡酰基奎宁酸乙酯（BTB408-8a），3′，5′-O-二咖啡酰基奎宁酸丁酯（BTB408-11a），4′，5′-O-二咖啡酰基奎宁酸（BT383），4′，5′-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯（BTB735），4′，5′-O-二咖啡酰基奎宁酸乙酯（BTIM08-8b），4′，5′-O-二咖啡酰基奎宁酸丁酯（BTIM08-11b），3′，4′-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯（BTB641），3′，4′，5′-O-三咖啡酰基奎宁酸丁酯（BF1822）。三萜类化合物19个：α-香树脂素（C-6113），乌索酸（C724S），3β，19α-二羟基乌索-12-烯-24，28-二羧酸（B70E37），3β，30-二羟基乌索-12-烯-24，28-二羧酸（BF53210），3β，19α，30-三羟基乌索-12-烯-24，28-二羧酸（BF523），3β，19α，20β-三羟基乌索-12-烯-24，28-二羧酸（BF5324），3β，19α，22α-三羟基乌索-12-烯-24，28-二羧酸（BF524），3β，19α-二羟基-11-氧代乌索-12-烯-24，28-二羧酸（BF5323），3β，19α-二羟基乌索-12-烯-23，28-二羧酸（BF5328），2α，3β，19α，23-四羟基乌索-12-烯-28-羧酸（BF521），2α，3β，23-三羟基乌索-12-烯-28-羧酸（BF546），2α，3β，19α，-三羟基乌索-12-烯-23，28-二羧酸（BF624a），2α，3β，19α-三羟基齐墩果-12-烯-23，28-二羧酸（BF624b），2α，3β，19α-三羟基乌索-12-烯-24，28-二羧酸（BF6522），3β，19α-二羟基齐墩果-12-烯-24，28-二羧酸（B70E36），3β，29-二羟基齐墩果-12-烯-24，28-二羧酸（BF5329），3β，19α，23-三羟基乌索-12-烯-24，28-二羧酸（BF653a），3β，19α，23-三羟基齐墩果-12-烯-24，28-二羧酸（BF653b），3β，19α，23，24-四羟基乌索-12-烯-28-羧酸（BF5326）。三萜皂苷类化合物7个：3β，19α-二羟基乌索-12-烯-24，28-二羧酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（BF815），3β，19α-二羟基乌索-12-烯-28-羧酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（BF631），3β，19α-二羟基齐墩果-12-烯-24，28-二羧酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（BF814），3β，29-二羟基齐墩果-12-烯-24，28-二羧酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（BF8213），3β-羟基乌索-12，18-二烯-24，28-二羧酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（BF643），3β，30-二羟基乌索-12，19-二烯-24，28-二羧酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（BF8222），3β，19α-二羟基齐墩果-12-烯-24，28-二羧酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷-（1-6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（BF98272）。半萜苷（酯）类化合物11个：2-羟甲基-3-咖啡酰氧-1-丁烯-4-醇（BT250621），2-羟甲基-4-咖啡酰氧-1-丁烯-3-醇（BT250622），2-咖啡酰氧甲基-1-丁烯-3，4-二醇（BT250623），（2E）-2-甲基-2-丁烯-1，4-二醇-4-O-咖啡酸酯（BF1632a），（2E）-2-甲基-2-丁烯．1，4-二醇-1-O-咖啡酸酯（BF1632b），2-咖啡酰氧甲基-3-羟基-1-丁烯-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（BTB1134），2-羟甲基-3-咖啡酰氧-1-丁烯-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（BTB1222），2-羟甲基-3-羟基-1-丁烯-4-O-β-D-（6″-O-咖啡酰基）-吡喃葡萄糖苷（BTB 1132），（2E）-2-甲基-2-丁烯-1，4-二醇-4-O-β-D-（6″-O-咖啡酰基）-吡喃葡萄糖苷（BTB832），1-O-咖啡酰基-（2E）-2-甲基-2-丁烯-1，4-二醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（BTB833），2-羟甲基-3-咖啡酰氧-1-丁烯-4-O-β-D-（6″′-D-咖啡酰基）吡喃葡萄糖苷（BTB932）。其它类化合物14个：逆没食子酸（BTB75），邻苯二甲酸二丁酯（BS12），咖啡酸（BTB408-2），对羟基肉桂酸（BTB3153），正三十一烷（C4-2），正四十烷（C6111），正三十二烷醇（C4-30），正三十四烷醇（C5-1），正十六烷酸（BS131），葡萄糖（BFS11），（+）-环合橄榄树脂素（BTB4062），Breynioside A（BT250921）（2E）-3-（3-羟甲基-苯基）-2-丙烯-1-醇（BTB31621），β-谷甾醇（C-62）。在这些化合物中，新化合物27个，其中三萜类化合物10个：BF523，BF524，BF5323，BF5324，BF5326，BF5329，BF53210，B70E36，BF653a，BF653b；皂苷类化合物6个：BF631，BF643，BF814，BF8213，BF8222，BF98272；半萜苷（酯）类化合物9个：BT250621，BT250622，BT250623，BTB1132，BTB932，BF1632a，BF1632b，BTB832，BTB833：咖啡酰奎宁酸类化合物1个：BF1822；其它类化合物1个：BTB31621。其余化合物除C724S，BF814，BF815外，均为首次从该植物中分离得到。三、对山绿茶中分得的22个三萜类单体化合物进行了体外抗肿瘤活性和对巨噬细胞摄取低密度脂蛋白（LDL）影响的初筛，结果显示这些三萜类单体类化合物在10μmol／L的浓度时，对四种受试瘤株：HL-60人白血病瘤株、BGC-823人胃癌瘤株、Bel-7402人肝癌瘤株和KB人鼻咽癌瘤株均无显著抑制作用；部分化合物BF631，B815，BF53210，BF6522，BF5324，BF523能抑制巨噬细胞摄入LDL，显示出潜在的抗动脉粥样硬化活性；化合物BF8213，BF643在0.1mg／ml时，B70E37，B70E36，BF5326，BF653在0.5mg／ml时，则能促进巨噬细胞摄入LDL，而有可能促进动脉粥样硬化的形成；将活性筛选结果结合化合物的结构进行分析，化合物20（BF631）显示出较强的抑制活性，提示三萜的3位连糖成苷可能有助于增强其抑制活性；其它化合物没有发现明显的结构与活性的关系，需要进一步研究和探讨。四、对冬青属植物三萜类化学成分的结构特征进行了小结，同时对冬青属三萜类化合物的波谱规律进行了初步的探讨，并将到目前为止从冬青属植物中分离到的不同的三萜苷元的13CNMR数据进行了归纳和整理。