从国内外喹诺酮类药物的发展状况看盐酸左氧氟沙星具有良好的市场前景；通过浓度依赖型抗菌素缓释制剂上市产品的共性分析以及左氧氟沙星和环丙沙星、氧氟沙星的比较探讨了左氧氟沙星制备成缓释制剂治疗尿路感染的可行性；通过药物理化性质、药理药效、药动学性质的文献调研发现盐酸左氧氟沙星是制备成缓控释制剂非常理想的模型药物。 根据浓度依赖型抗菌素的作用特点，以HPMC和EC为基本骨架材料，乳糖为填充剂，制备了一天给药一次的缓释片，利用中心复合设计法优化了缓释片处方。为了保证产品的质量可控，本文建立了释放度、含量、有关物质等体外分析方法，同时根据释放度曲线研究了释药机制。 以市售盐酸左氧氟沙星片为参比制剂，自制缓释片为受试制剂，按照单剂量双周期双交叉给药方案，建立HPLC法测定了两种制剂在Beagle犬体内的血药浓度，模型拟合的结果表明药物的体内配置过程符合单室模型。采用BAPP2.3软件进行药动学参数的计算和统计分析，结果表明：受试制剂与参比制剂的AUC等效、Cmax和Lmax不等效。与参比制剂相比，受试制剂的Cmax降低、Lmax延长、MRT延长，说明自制缓释片具有缓释效果。通过Wagner-Nelson公式评价制剂的体内外相关性，结果药物在体内符合一级吸收和一级消除规律，制剂的体内外相关性较好。