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目的探讨非小细胞肺癌(NSCLC)中P-糖蛋白(P-gp)、肺耐药相关蛋白(LRP)、多药耐药相关蛋白(MRP)和谷胱甘肽转移酶S(GST-π)的表达及新辅助化疗对其表达的影响和临床意义。方法应用组织芯片及图像定量分析技术，对92例NSCLC标本(其中52例未经化疗的直接手术标本，20例同时具备化疗前活检标本和化疗后手术标本)中P-gp、LRP、MRP和GST-π的表达进行检测。结果未经化疗NSCLC标本P-gp、LRP、MRP、GST-π表达的阳性率分别为65.22％、76.09％、81.52％、84.78％。未经化疗标本，P-gp、LRP和GST-π在腺癌中的表达水平均高于鳞癌(P＜0.05，P＜0.001，P＜0.001)，在低分化癌中表达水平低于高分化癌，且随分化程度的降低表达水平降低(均为P＜0.05)；MRP表达与组织学类型及分化程度无关(P＞0.05)；P-gp、LRP、MRP和GST-π表达水平均与患者年龄、肿瘤大小、临床分期及有无淋巴结转移无关(P＞0.05)。新辅助化疗后，P-gp、GST-π平均光密度与积分光密度在不同临床分期、组织学类型、分化程度、肿瘤大小、年龄以及淋巴结有无转移组中，均高于化疗前(P＜0.05或P＜0.001)；而上述各组中LRP、MRP平均光密度与积分光密度在新辅助化疗前、后均无显著性差异(P＞0.05)。结论(1)化疗前P-gp、LRP和GST-π在NSCLC的表达水平与组织学类型及分化程度有关；(2)同体新辅助化疗后NSCLC组织中P-gp、GST-π表达较化疗前明显增加，新辅助化疗可能通过诱导耐药蛋白的表达增加肺癌组织的获得性耐药性；(3)新辅助化疗的采用与否应视不同病人的具体情况而定，Ⅰ-Ⅱ期NSCLC采用新辅助化疗应慎重，以免影响术后化疗效果；(4)检测NSCLC新辅助化疗前、后耐药蛋白的定量表达，对术前及术后个性化化疗方案的选择和实施具有重要的指导意义。