木天蓼化学成分及其抗炎活性研究

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木天蓼为猕猴桃科猕猴桃属植物木天蓼[Actinidia polygama(Sieb.et Zucc.)Miq],主要分布于我国东北、华北,朝鲜、日本及苏联远东地区。现代药理研究表明木天蓼具有祛除风湿的功效,常用于腰疼以及中风半身不遂等病症的治疗。目前,木天蓼化学成分的研究多以果实为主,而对其根茎部位的研究却显有报道。本研究以木天蓼根茎为研究对象,进行了化学成分分析,并初步测定了所得化合物的抗炎活性,旨在丰富木天蓼的药效物质基础,为木天蓼的进一步开发利用提供科学依据。本研究对木天蓼根茎的石油醚萃取部位以及乙酸乙酯萃取部位分别采用制备型高相液相色谱技术、硅胶柱层析技术、制备薄层层析技术、葡聚糖凝胶柱层析技术以及重结晶等多种分离纯化技术进行分离纯化,共得到10种化合物。并根据13C-NMR、1H-NMR、MS多种现代波谱分析手段以及化合物的理化性质对10种化合物的结构进行了鉴定,鉴定结果为3β-O-乙酰熊果酸(3β-O-acetylursolic acid)(1)、α-亚麻酸(α-linolenic acid)(2)、豆甾-4 烯-3 酮(stigmast-4-en-3-one)(3)、月桂酸(lauric acid)(4)、β-谷甾醇(β-sitosterol)(5)、棕榈酸(palmitic acid)(6)、正十六烷醇(hexadecan-1-ol)(7)、狗脊蕨酸(woodwardic acid)(8)、胡萝卜苷(daucosterol)(9)以及表儿茶素((-)-epicatechin)(10)。其中,化合物 1、2、3、4、6、7、8、9、10均为首次从该植物中分离所得。本研究采用荧光素酶报告基因法检测了 10种化合物对TNF-α介导的NF-κB转录活性的抑制作用进行了检测,进而对其体外抗炎活性进行了评价。同时,采用MTT法对化合物的细胞毒性进行了检测。荧光素酶报告基因检测结果显示所有化合物均没有明显的抑制NF-κB转录活性的作用;MTT试验结果显示化合物1和8在最大给药浓度100μM时对HeLa细胞具有明显细胞毒性,其他化合物则没有明显的细胞毒性。
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