TMEDA促进的含氮杂环化合物和格氏试剂的偶联

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喹啉,异喹啉等含氮杂芳环化合物是很多天然产物的核心骨架,其衍生物许多都具有重要的生物活性和药物活性。(杂)芳香化合物之间的偶联是合成此类化合物的重要方法,目前已有很多成功的报道,但是在底物范围、反应成本和反应条件等方面仍需进一步优化,且颇具挑战性。在这项工作中,我们发现廉价易得的四甲基乙二胺(TMEDA)为添加剂,可以促进芳基格氏试剂与含氮杂环化合物的偶联,得到的大部分偶联产物的产率均比较理想。除几种喹啉衍生物为底物的反应中得到少量的1位和2位氢化的产物外,我们的反应体系是直接得到比较高产率
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