云南道地药材熟三七和云木香的化学成分及生物活性研究

来源 :昆明理工大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:Spring_Song
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云南位于我国的西南地区,地域特别,地势复杂多样。由于喜马拉雅山和青藏高原的影响,形成了复杂多样的气候类型,常年受到东南季风、西南季风和高原季风,出现了大量区系的植物。因此,云南拥有植物多样性的自然资源,是拥有种类繁多的天然药物资源的重要地区。云南盛产道地药材,例如三七、云木香、云当归、天麻、石斛等。其中,三七和云木香是云南非常重要的道地药材之一,列入了云南省十四五生物资源开发利用的战略部署。因此,持续合理地开发利用三七和云木香具有重要意义。三七(Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen)隶属于五加科人参属,主产于云南文山州,秋季开花前采挖。有悠久的药用历史,具有抗阿尔兹海默症、抗炎、抗肿瘤、保护心脑血管疾病等功效。三七至古均有生用和熟用之分,文献研究表明生三七和熟三七化学成分和生物活性均有显著差异。但是,前期大量的研究工作聚集于生三七,对熟三七的化学成分及其生物活性缺乏系统深入的研究。因此,对三七的炮制品熟三七进一步开展系统深入的研究具有重要意义。本研究论文对通过中药炮制的方法得到熟三七开展了系统研究,分离并鉴定了C-20位糖水解、C-17位侧链发生氧化的转化皂苷36个,其中2个为新化合物,分别命名为:20(R)-notoginsenoside M1(1)和20(S)-notoginsenoside M1(2)。分离得到的化合物主要是C-17位侧链发生氧化的转化皂苷、原人参二醇型和原人参三醇型,糖基主要是鼠李糖、葡萄糖和木糖。原人参三醇是肝X受体的激动剂。肝X受体是肝细胞受体家族成员,涉及胆固醇、脂肪和糖代谢的调节,与老年痴呆等疾病息息相关,是重要的药物靶点。但是,发现选择性靶向性的肝X受体激动剂一直是研究的难点和热点。因此,本文基于熟三七中转化皂苷类化合物的系统研究,通过虚拟筛选,进一步探讨熟三七中人参皂苷类化合物对肝X受体的构效关系,发现选择性靶向性的肝X受体激动剂,为可持续合理开发利用熟三七提供参考。倍半萜是骨架类群最丰富,抗乙肝病毒活性最显著的类群之一。菊科富含倍半萜类化合物。云木香(Saussurea lappa(Decne.)C.B.Clarke)录属于菊科风毛菊属,主产于云南。云木香化学成分丰富,倍半萜类是主要的化合物,骨架类型涉及桉叶烷型、愈创木烷型、吉马烷型、倍半萜二聚体、倍半萜与氨基酸杂合体等,具有抗乙肝病毒(HBV)、抗炎、抗肿瘤等活性,用于治疗乙肝病毒感染性疾病、消化系统疾病等。为了进一步发现抗乙肝病毒和抗肝癌的活性分子,本研究论文采用色谱分离技术和结构鉴定手段,从云木香的水溶性部位中分离得到11个化合物,其中8个为新化合物,新化合物鉴定并分别命名为:saussureaside A(1)、saussureasie B(2)、saussureamine D1(3)、secamonol B1(4)、saussureaside C(5)、saussureamine C1(9)、saussureaside D(10)和saussureasie E(11)。对含量较丰富的化合物3和9进行生物活性筛选,发现化合物3和9均有较强的抑制肝癌细胞的活性其CC50分别为14.85±4.95μM和11.70±2.04μM。在10μM的浓度下对乙肝病毒(HBV)抑制率分别为61.42%和33.68%。
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