含有噻唑和三唑的杂环类化合物具有良好生物及生理活性。本论文分别以2-氨基(肼基)噻唑为母体，将三唑基团引入到5-位上，运用合理的路线，设计、合成了三类五个系列58个新颖的西佛碱、腙和酰肼类化合物。并对有关化合物的合成方法进行了探索。 第一类西佛碱类化合物以2-氨基噻唑为母体，合成了A、B两个系列共32个西佛碱类化合物： 化合物A化合物B 第二类腙类化合物是通过缩氨基硫脲和不同取代的溴代苯乙酮缩合，成三个系列共23个腙类化合物： 化合物C化合物D化合物E 第三类酰肼类化合物是以缩氨基硫脲和酰肼缩合，合成了3个酰肼化合物： 化合物F 化合物的药理活性测试表明，部分西佛碱类化合物有良好的抗癌活性，其中化合物A16的活性最好。