吡啶类稠杂环衍生物的合成与除草活性研究

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吡啶类稠杂环衍生物具有广泛的生物学和药理学活性,如除草、杀虫、抗菌剂、抗癌剂、镇痛剂、退热剂、抗疟疾剂等,因此,进行关于吡啶类稠杂环药物的研究对人类健康以及新农药的开发方面都有十分重要的意义。本论文以课题组前期研究发现的具有较高除草活性的吡啶环为先导化合物,对该类化合物的合成方法进行探究,设计合成了三类吡啶并[4,3-d]嘧啶、吡啶并[4,3-d]嘧啶并-1,2,4-[5,1-f]三唑和吡啶并[4,3-d][1,3]噁嗪化合物,从而探索出了一套有效的合成吡啶并嘧啶和吡啶并[4,3-d][1,3]噁嗪类化合物的新方法。本论文还对吡啶并嘧啶和吡啶并[4,3-d][1,3]噁嗪类化合物的骨架进行结构修饰和改造,通过取代基的变换,比较它们的除草活性,探索取代基的变化与除草活性之间的内在关系。试图寻找具有高活性、时间宽、选择性强、杀草谱广、施药毒性低、使用方法简便的除草剂。其结构都经1H NMR、IR和高分辨质谱仪确认。部分化合物还由13C NMR和X-衍射单晶进一步认证。具体研究内容如下:1.报道了下列三个系列的60个新化合物,并研究了目标化合物的波谱性质。其具体类型是:Ⅰ:2-取代芳香基-8-甲基-10-取代烷基-7-[N-取代芳香酰基-乙腙]-吡啶并[4,3-d]嘧啶并-1,2,4-[5,1-f]三唑衍生物(26个)Ⅱ:2-取代胺基-4-亚甲基-5-甲基-7-烷硫基-8-氰基-4-氢吡啶并[4,3-d][1,3]噁嗪衍生物(20个)Ⅲ:2-取代胺基-4-亚甲基-5-甲基-7-取代基-8-氰基-4-氢吡啶并[4,3-d][1,3]噁嗪衍生物(14个)2.对所合成的化合物进行了初步除草活性测试。通过实验发现了一些具有较高除草活性,有的化合物还具有一定的植物生长调节功能
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