天麻素是兰科植物天麻中含量最高的一类天然苷类成分，具有镇静催眠、抗衰老、增加脑血流量、保护神经细胞等功能。早醒是老年人常见的一种病理状态，即在凌晨易脱离睡眠状态且无法再次入睡，其主要病因是神经衰弱。天麻素现有市售制剂天麻素片、天麻素胶囊和天麻素注射液，均主要用于治疗神经衰弱，但常规口服制剂由于药物的消除无法对早醒这一病症达到最佳治疗效果。因此，本课题研究制备天麻素延迟释放微丸，旨在利用新剂型和新技术减少服用次数，使老年人在睡前服用一次，药物延迟至凌晨释放，提高患者的依从性。　　 分别建立天麻素延迟释放微丸含量与体外释放度测定的紫外分光光度分析方法，方法学考察与验证结果表明，适用于天麻素延迟释放微丸的质量控制。　　 处方前研究表明，天麻素在水和不同pH溶剂中的溶解度均良好，油/水分配系数在中性和弱碱性环境中没有显著性差异；天麻素在多种介质中的稳定性良好。　　 采用大鼠在体肠灌流方法，通过不同肠段的结扎对天麻素的吸收部位与吸收动力学进行研究。利用高效液相法对大鼠肠吸收动力学情况进行分析测定，并建立相关方法学。结果表明，天麻素在大鼠各肠段均有较好的吸收，十二指肠53.74±4.28％，空肠57.63±3.90%，回肠53.79±2.03%，结肠61.7±3.95%，吸收百分率没有显著差异。　　 由于天麻素水溶性较好，使用空白丸芯，采用流化床水溶液上药法将药物包裹其上。选用乙基纤维素水分散体Surelease作为缓释层包衣材料，尤特奇FS30D作为肠溶层包衣材料，采用流化床底喷技术对载药微丸包衣。以体外释放度作为考察指标，进行单因素考察筛选包衣最优处方。结果表明，溶液上药法上药率可达90%以上。同时确定天麻素延迟释放微丸最优处方为：内层包衣材料选择Surelease，包衣增重5%，外层包衣材料选择FS30D，包衣增重29%，增塑剂选择TEC，使用量为聚合物用量5%。体外释放影响因素试验表明，自制的天麻素延迟释放微丸的体外释放受测定方法、转速的影响较小，体外释放曲线基本相似。