论文部分内容阅读
目的：寻找抑制咳嗽优于现有镇咳药物的化合物，供进行呼吸系统疾病治疗方面的药物筛选。方法：根据咳嗽反射的机制及C-纤维在呼吸系统的作用，以外周镇咳药左羟丙哌嗪（LD）为先导化合物，依据电子等排原理，在其结构中引入氨基以取代羟丙哌嗪分子中1位的羟基，设计一系列未见报道的化合物（01-15）；并采用了一条适宜的路线进行合成，通过1H-NMR、MS确证结构；采用“序贯法”实验进行新化合物的镇咳活性研究，动物模型采用氨水引咳小鼠，获得引致半数小鼠咳嗽的氨水刺激时间（EDT50）及给药组E