本研究通过小分子化合物诱导脂质体的聚集,讨论了引起离子型脂质体聚集的机理。首先根据文献,从十六烷基胺和十六烷基溴两种原料出发,经过取代、缩合等八步反应最终合成了阳离子型肽脂质溴化N,N-二-十六烷基-N^α-6-三甲胺基己酰-L-丙氨酰胺(N⁺C₅Ala2C₁₆)、陶瓷型脂质溴化N,N-二-十六烷基-N^α-[6-[（3-三乙氧基硅）丙基二甲胺基]乙酰基]丙氨酰胺(（EtO）₃SiC₃N⁺C₅Ala2C₁₆)和羟基脂质溴化N,N-二-十六烷基-N^α-[[（3-羟基）丙基二甲胺基]乙酰基]丙氨酰胺(HOC₃N⁺C₅Ala2C₁₆),其最终收率分别为4.75%、3.45%和5.32%,化合物用核磁共振进行了表征确认。利用分光光度计在500nm下的浊度分析考察脂质体的聚集情况。考察了在pH为12.00的缓冲液体系之下1.0 mmol/L阳离子脂质体与EDTA间的聚集关系,并与陶瓷型脂质体进行了分析比对。结果表明,当加入的EDTA浓度达到0.25 mmol/L,脂质体悬浮液的浊度明显增加,脂质体产生了聚集,通过加入二价离子如:Ca²⁺、Mg²⁺、Cu²⁺能够将聚集分散,而一价离子Na⁺、K⁺不能解开;利用超滤-高效液相色谱法测定了阳离子脂质体结合的EDTA量为0.18 mmol/L;聚集陶瓷型脂质体所需要的EDTA浓度为0.1mmol/L,但加入金属离子Ca²⁺、Mg²⁺、Cu²⁺、Na⁺、K⁺不能将聚集分散。考察在pH从2.00-12.00的范围内阳离子脂质体与EDTA和柠檬酸等含有羧基的小分子化合物之间的聚集关系。研究发现在脂质体悬浮液中存在三个及三个以上解离的羧基时能够使其形成聚集体,而少于三个时聚集不能发生。此时两侧带有负电荷的小分子化合物作为架桥分子,与脂质体表面的正电荷静电中和以及由此产生的吸附架桥作用,引起脂质体的聚集。经过取代、缩合等反应合成含有胍基的乙二胍、己二胍和乙醇胍小分子化合物,经核磁进行结构鉴定,收率为73%、65%和62%。用双十四酰磷酸胆碱（DMPC）和双十六烷基磷酸（DHP）摩尔比为1:1制备出表面含有磷酸基的混合脂质体悬浮液2.0mmol/L,考察了这些小分子化合物对混合脂质体的聚集作用。研究结果表明,在2.0mmol/L脂质体悬浮液中,乙二胍和己二胍的加入量分别为1.0 mmol/L和4.0 mmol/L时能够引起混合脂质体的聚集,而乙醇胍直至20 mmol/L也不能。二胍分子中两侧的胍基与DHP分子中的磷酸基之间的能够产生分子识别作用,此时带有正电荷的二胍分子在两个或多个脂质体聚集时作为架桥分子,通过分子识别作用桥联脂质体聚集。同时考察了在混合脂质体中嵌入不同摩尔比的胆固醇分子（20%-100%相对于DMPC）,结果表明胆固醇对分子识别作用能起到促进作用。