喹诺酮类是人工合成的抗菌药物，对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用，发展迅速，其中氟喹诺酮已逐渐成为该类药物的主流，近几年来一些新品种不断问世。菌灭是中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所新兽药研究室研制的一种喹诺酮类药物。该药物是在氟喹诺酮类药物的母核结构基础上，对哌嗪基团进行了取代处理所生成。由于对取代基的改造，理论上其药理活性得到加强，其药代动力学属性将有所改善。 本研究测定了菌灭对金黄色葡萄球菌、猪源葡萄球菌、停乳链球菌、乳房炎链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、鸡白痢沙门氏菌、鼠沙门氏菌、猪伤寒杆菌、肺炎克雷伯菌、禽巴氏杆菌、绿脓杆菌、李氏杆菌和猪丹毒杆菌等畜禽常见的十几种病原菌的最小抑菌浓度(MIC)，测定了菌灭制剂的毒性和眼刺激性，并建立了检测兔血浆中菌灭浓度的高效液相色谱法。对大肠杆菌等病原菌的体外抑菌试验结果表明：菌灭对革兰氏阴性菌和阳性菌均有非常敏感的抗菌活性，是一种具有广谱抗菌活性的药物，菌灭对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、鸡白痢沙门氏菌、鼠沙门氏菌、禽巴氏杆菌、肺炎克雷伯菌、禽巴氏杆菌、绿脓杆菌等菌株具有比头孢唑啉钠更强的抗菌活性，抗菌效果均优于头孢唑啉钠，但总体上与环丙沙星相当。对小白鼠进行急性毒性试验结果表明：菌灭制剂的半数致死量为69183.10mg/kg，LD5095％可信限为78180.78～61220.94mg/kg。对家兔进行眼刺激试验结果表明：对家兔眼结膜无刺激性。应用高效液相色谱法(HPLC)，进行兔血浆中菌灭浓度的含量测定方法学研究。血浆样品经甲醇沉淀蛋白，并用过滤膜过滤上清液，以苯甲酰环丙沙星为内标，采用色谱仪进行分离。色谱柱为ScienhomeKromasilODS-1250mm×4.6mm，5μm；流动相为甲醇∶水(60∶40，85％磷酸调pH=3.0)；流速为1mL/min；柱温为(30.0±0.5)℃；紫外检测波长为278nm。结果表明：所得各色谱峰获得完全分离，内源性物质峰对测定无干扰。血浆中菌灭浓度在0.05～100μg/mL范围内，菌灭与内标的峰面积比值(S1/S2)与菌灭浓度成良好的线性关系(y=5.5416x+0.3087，R2=0.9998)。高、中、低三个浓度的回收率相对误差分别为1.3％、5.0％、-9.0％，小于15％，日内及日间相对标准差均小于10％。通过体内实际样品测定来检验已建立的HPLC法，检测结果表明，本法可用于兔血浆中菌灭浓度的检测。 结论：菌灭具有广谱抗菌活性，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、鸡白痢沙门氏菌、鼠沙门氏菌、禽巴氏杆菌、肺炎克雷伯菌、绿脓杆菌、李氏杆菌和猪丹毒杆菌等菌株具有比头孢唑啉钠更强的抗菌活性，但总体上与环丙沙星相当。实际无毒，对眼结膜无刺激性。本研究建立的家兔血浆中菌灭的高效液相色谱分析法具有检测限低，定量准确的特点，为菌灭在兔体内的药代动力学研究提供了有效方法。