一、中药梧抗抗幽门螺旋杆菌活性成份研究　　 慢性胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤和胃癌是严重危害人类健康及生命的疾病，病理学研究证实以上疾病均与幽门螺旋杆菌(Helicobacter pylori，简称Hp)感染有关。据报道全世界约50％以上的人口感染幽门螺旋杆菌，以发展中国家最为严重，成年人幽门螺旋杆菌感染率达60-80％。目前临床上大多采用抗内分泌药及抗生素联合疗法来治疗Hp的感染，但由于副作用大，病人耐受性差，又易产生耐约性，疗效以及应用都受到了影响。因此，寻找抗Hp感染和治疗与其相关疾病的新药成了人们关注的研究课题。在对中药进行抗幽门螺旋杆菌抑制活性的筛选中，我们发现梧桐根(F。plantanifolia)的乙醇提取物具有良好的幽门螺旋杆菌抑制作用，经过活性跟踪分离，我们得到高抑制活性的萘醌类成分(1.5，和1.6)和木脂素类成分(1.7和1.8)。　　 其中萘醌类化合物1.6在抑菌试验测试中显示了良好的Hp抑制活性，其活性在体外抑菌测试中与临床用药氨苄西林相当，动物试验正在进行之中，是一种极具开发潜力的抗幽门螺旋杆菌先导化合物。进一步的作用机制研究发现化合物1.6的作用靶标是CGS酶(跟氨苄西林一致的作用靶标)。　　 二、天然CDC25s抑制剂研究　　 CDC25s磷酸酯酶是蛋白酪氨酸磷酸酯酶家族成员中的一类双特异性磷酸酯酶，它可以去除细胞周期调节蛋白复合物CDK-Cyclin上的抑制性磷酸，从而推动细胞进入有丝分裂。它在许多肿瘤细胞中过度表达，是一个新颖的用于筛选抗痛药物靶点。目前，已发现的CDC25s抑制剂活性一般，为寻找更加有效的CDC25s抑制剂，并进一步开发出抗肿瘤新药，我们对所采集植物的提取物库和建立的微生物发酵物提取物库进行了CDC25s抑制剂高通量筛选。为寻找筛选所得活性部位中的活性成分，我们对它们的化学成分进行了系统的研究。　　 三、小檗碱类似物的合成及其治疗糖尿病的构效关系研究　　 近年来，临床研究发现小檗碱能明显减轻II型糖尿病患者的症状，而且由于小檗碱同时具有降压、降血脂、抗感染等作用，对于预防糖尿病并发症具有积极意义，是一种极具开发潜力的糖尿病治疗用药的先导化合物。我们设计合成了生物素标记的小檗碱靶标化合物(Compound3.7)，并与牛化所廖侃教授研究组一起进行小檗碱治疗糖尿病的作用靶蛋白的寻找工作。同时我们以化学方法对小檗碱结构上各个反应位点进行结构修饰，合成各类衍生物21个，并应用L6肌肉细胞葡萄糖吸收模型测试改造后化合物对促进葡萄糖吸收的效果，初步探讨了结构和降糖活性方面的关系，为进一步开发小檗碱类抗糖尿病新药打下了坚实的基础。