【摘 要】
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碳水化合物与其他生物分子共价结合后的衍生物被称为糖复合物,包括如糖蛋白、糖肽和糖脂等,是一类重要的生物大分子。本文设计和合成了两类功能糖复合物。第一类为糖脂衍生物
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碳水化合物与其他生物分子共价结合后的衍生物被称为糖复合物,包括如糖蛋白、糖肽和糖脂等,是一类重要的生物大分子。本文设计和合成了两类功能糖复合物。第一类为糖脂衍生物。糖脂是细胞膜基础组分并在许多细胞表面相关的反应中扮演重要角色。糖脂具有水脂双亲性,因此可以作为一类非离子型的生物表面活性剂。此外,糖脂还具有多样的生物活性。本文合成了多系列半乳糖脂衍生物,通过纸片扩散法测试了含不同长度饱和碳链α-和β-O-半乳糖脂衍生物及其等比混合剂对于大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和芽孢枯草杆菌的体外抑菌功效,发现一组含12C脂链的端基混合型半乳糖脂对芽孢枯草杆菌显示一定活性,应用液体稀释法测定其最低抑菌浓度为0.06mM。由于脂质体具有增强合成药物稳定性,减少药物毒性,并且可以提高药理作用,本工作还对所合成糖脂衍生物的界面性质进行了研究,发现由α/β糖脂混合制作成的脂质体具备比单一α或β构型糖脂更优异的热稳定性或膜流动性,期待此类混合型糖脂掺杂的脂质体将具备更好的细胞靶向性。第二类为一种含三氮唑取代的白藜芦醇糖苷衍生物。通过改进合成路线成功构建含炔基和叠氮糖中间体,并得到一系列白藜芦醇苷中间体,为构建含三氮唑基白藜芦醇苷提供了合成砌块,期待这类新型白藜芦醇糖苷衍生物具有生物活性并可作为分子探针用以疾病检测。
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