近年来，因为膦酸酯类化合物具有良好的杀菌活性、杀虫活性、植物生长调节活性、除草活性和蛋白活性等生物活性，人们对膦酸衍生物的研究表现出了越来越大的兴趣。此类化合物因其具有药效高、易降解、残留期短等特点而在工农业生产中得到了广泛的应用。在众多的反应中，不同的产物主要是对与磷相连的基团的修饰来完成的，通常将有着不同功能的基团引入到同一分子中，会产生更优良性能的新物质。因此我们尝试将具有生物活性的化合物芳基异硫氰酸酯和α-羟基烃基膦酸酯引入到一个分子中来，使分子中同时含有氨基硫代羰基和膦酸酯基这两种基团，以期得到具有较强的生物活性的化合物。合成了三个系列的化合物，这些化合物尚未见文献报道，同时考察了部分目标化合物的生物活性。 本文包括以下四章： 1．α-取代烃基膦酸酯类化合物的研究进展。我们对α-取代烃基膦酸酯类化合物的类型以及在各类反应中合成的化合物及其应用做了举例和论述。 2．对α-羟基烃基膦酸酯的最优化合成条件进行了考察研究，对比了不同的合成条件，从而筛选出了合成α-羟基膦酸酯的最优化条件。在该条件下制备α-羟基烃基膦酸酯的操作简单、产率高、后处理容易。 3．通过芳基异硫氰酸酯和α-羟基膦酸酯的亲核加成反应，将氨基硫代羰基和膦酸酯基引入到一个分子中来。合成了三个系列23种尚未见文献报道的化合物。实验表明该制备过程具有安全、操作简便、产率较高、反应时间短、后处理方便、仪器简单的特点。目标化合物的结构经过元素分析、IR、<1>H-NMR、<31>P-NMR的确证。 4．对部分目标化合物进行了蛋白活性、植物生长调节活性和杀菌活性的生物活性测试。结果表明，所测目标化合物都显示出了一定的生物活性。