硫酸胍乙啶是一种强效、作用持久的抗高血压药物。本论文研究了一种新的合成目的药物的方法。在乙醇钠的催化下,环己酮与硝基甲烷缩合生成1-硝甲基环己醇钠盐,酸化后得到1-硝甲基环己醇。在酸性介质中还原1-硝甲基环己醇转化为1-氨甲基环己醇,1-氨甲基环己醇与亚硝酸钠作用,经过重氮化、扩环反应方便地合成环庚酮。制备庚内酰胺时,我们采用了“一锅反应”的方法,环庚酮、浓硫酸和硫酸羟胺混合在一起,经过肟化、重排一次得到庚内酰胺。环庚亚胺是合成硫酸胍乙啶的关键中间体,本论文研究找到了一种不同于其它任何已报道的新合成方法。新合成步骤是将庚内酰胺在温和的条件下高收率地直接还原为环庚亚胺,上述反应所用的还原剂是廉价的,而且反应易于安全处理,反应介质溶剂也是经过特别筛选出的。正交设计实验用于优化环庚亚胺的合成条件。我们采用Gabriel伯胺合成法制备2-环庚亚胺基乙胺,从邻苯二甲酸酐经过两步反应很容易地得到N-(β-溴乙基)邻苯二甲酰亚胺,然后与环庚亚胺发生亲核取代反应,产物再水解制得伯胺2-环庚亚胺基乙胺。最后2-环庚亚胺基乙胺与S-甲基异硫脲缩合,高收率地生成硫酸胍乙啶。为了符合不同国家药典的要求,我们通过控制不同的反应条件可以直接得到胍乙啶单硫酸盐[645-43-2]和胍乙啶半硫酸盐[60-02-6]。总之,我们的新工艺操作步骤更简单安全,减少了污染,降低了产品成本,适于硫酸胍乙啶的工业生产。