本实验拟合成一种叶酸修饰的氨基化氧化石墨烯（GO-NH₂）新型载药系统负载光敏剂血卟啉单甲醚（HMME）,并探究其在体内外应用于光动力治疗的疗效及靶向性。利用DCC/NHS酰胺化反应体系活化叶酸,合成叶酸-氨基化氧化石墨烯（FA-NH-GO）。将HMME吸附于FA-NH-GO,形成新型载药体FA-NH-GO/HMME。采用傅里叶红外光谱、紫外光谱、荧光光谱、核磁共振氢谱以及透射电子显微镜方法表征各阶段产物,并进一步检测终产物的载药率、体外释放速率、荧光寿命、荧光量子产率及单线态氧量子产率。在体外,以MTT法检测FA-NH-GO/HMME在PDT后对于CNE-2细胞的毒性,考察其作用效果的量效关系以及激光能量密度等因素的影响;采用Annexin V/PI双染色检测载药体对于CNE-2细胞的凋亡率,并观察PDT后的细胞形态。在体内,建立CNE-2移植瘤模型,按10mg/kg尾静脉注射载药体后,测量药物在各器官以及肿瘤组织的分布,并设置瘤内注射给药组作为阳性对照。尾静脉注射后,以活体荧光成像方法观察荷瘤小鼠体内的荧光分布,以及制成病理切片观察。FTIR结果显示叶酸经酰胺化反应后酯键的形成,进一步合成的FA-NH-GO同时具有近似于GO-NH₂的碳骨架特征(2933.2 cm^-1和1172 cm^-1)以及FA的苯环特征吸收(570cm^-1和669cm^-1),终产物FA-NH-GO/HMME同时具有与HMME近多个特征峰,以及与FA-NH-GO在1654cm^-1处共同的酰胺特征峰。通过¹H NMR表征提示FA与GO-NH₂共价结合。TEM显示HMME呈深色团状附着于石墨烯片层上。紫外光谱表明载药体具有与载药体与HMME相似的吸收峰,以及与FA-NH-GO相近的吸收峰。荧光光谱显示与HMME有相似的荧光特性。终产物的载药率测定为69.8%。FA-NH-GO/HMME的体外释放效率良好,其24h释放率达到90%以上。在405nm和532nm光源激发下,荧光寿命分别为15.37ns和14.01ns。HMME与FA-NH-GO/HMME的荧光量子产率分别为0.71和0.55,后者的单线态氧量子产率则明显高于前者。体外实验表明,当药物浓度低于100μM且激光能量密度超过18 J/cm²时,两种药物的浓度均与CNE-2鼻咽癌细胞的细胞毒性呈正相关而与激光能量密度无关;各个浓度的两种药物均受到激光能量密度的影响,且当激光能量密度不超过18 J/cm²时,细胞毒性与浓度及激光能量密度都呈明显的正相关。PDT作用24h后,两种药物在高浓度（50μM）和低浓度（6.25μM）的诱导早期凋亡率均超过80%。PDT后24h,荧光显微镜观察到PI染料对于给药组的染色现象比较明显。经尾静脉注射,两种药物在荷瘤小鼠体内代谢30min内,两种药物在肿瘤、心、脾、肺内的浓度均达到最高峰,并在180min内在肿瘤组织保持较高水平。而载药体在肝、肾组织的蓄积浓度更低且更稳定。相对地,经瘤内注射,两种药物在60min内在肿瘤组织中维持较高水平,且在同一时间点,肝、肾器官的蓄积浓度均低于尾静脉组,HMME在肿瘤组织中的消除速度较载药体更为迅速。活体荧光成像显示在尾静脉给药2h后,FA-NH-GO/HMME在肿瘤组织集中分布,24h后则基本消除,在仅肝、肾组织少量残留。各项表征表明HMME成功负载于FA-NH-GO。新型载药体FA-NH-GO/HMME具有与HMME相似的光学性质,其单线态量子产率较高。结合细胞毒性实验,可以认为其PDT性能优于HMME。在体内,新型载药体在肝、肾等器官中的蓄积浓度较低;但同时,其代谢时长并未有所缩短。