阿霉素隐形脂质体给药系统的研究

来源 :北京医科大学 北京大学医学部 北京大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:tsh8236
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该文对阿霉素隐表脂质体进行了系统的研究.对阿霉素隐形脂质体的制备进行了研究.结论表明:硫酸铵梯度法制备的阿霉素隐形脂质体包封率可达95%以上;影响脂质体包封率的因素有制备方法与工艺、药物/类脂重量比和类脂成分的纯度等.对阿霉素隐形脂质体的理化性质进行了研究.结果表明:阿霉素隐形脂质体的释放活化能较高,与通常化学反应活性能接近.对阿霉素隐形脂质体在动物体内的分布进行了研究.药物动力学解析结果表明:隐形脂质体延长了阿霉素在小鼠血液中的循环时间.对阿霉素隐形脂质体的生物学活性进行了研究.结果表明:阿霉素隐形脂质体的体内抗癌活性显著高于游离型阿霉素;不同给药治疗方案对疗效有一定的影响;由于阿霉素隐形脂质体在体内循环时间长,使得隐形脂质体的疗效高于普通脂质体的疗效.对阿霉素隐形脂质体的毒性进行了研究.提出了隐形脂质体载药降低阿霉素心肌毒性的机理在于:(1)隐形脂质体本身含有磷脂成分,减轻了局部心肌细胞的还原;(2)携带药物的脂质体进入心肌组织中的量少,故隐形脂质体包封后可降低阿霉素对心肌的损害.
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