目的：设计一条水溶性紫杉醇衍生物VI的合成路线。方法：以巴卡亭Ⅲ（Ⅰ）为原料;经酯化、缩合、选择性脱保护等得到2′-O-[4-N;N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁酰基]-紫杉醇盐酸盐（Ⅵ）。重要有机中间体7-O-苄氧甲酰基-紫杉醇（Ⅳ）与4-N;N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁酰氯盐酸盐（Ⅶ）酯化得到2-O-〔4-N;N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁酰基〕-7-O-苄氧甲酰基-紫杉醇盐酸盐（Ⅴ）;Ⅴ经氢解脱保护得到 2-O-[4-N;N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁酰基]-紫杉醇盐酸盐（Ⅵ）。探讨了三氟乙酸和乙酸体积比对合成化合物Ⅳ反应时间的影响;考察了在制备化合物Ⅴ时; 4-N;N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁酸盐酸盐（Ⅷ）和催化剂（4-DMAP）的用量对Ⅳ转化率的影响。结果：得到各个中间体和产物Ⅵ均采用核磁、质谱和碳谱进行了表征。得到反应中间体优化的实验条件为：V（三氟乙酸）∶V（乙酸）=1∶8;n（Ⅳ）∶n（4-DMAP）∶n（Ⅷ）=1∶3∶3。结论：此合成工艺操作简易;总收率大于 60％;并且目标产物Ⅵ的HPLC纯度可达99% 。