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本研究论文首次开展了将蒿甲醚应用于兽医临床治疗牛梨形虫病的研究。分别开展了蒿甲醚注射液的急性毒性试验;注射液中蒿甲醚含量的测定及注射液的稳定性;和蒿甲醚注射液在牛体内的药物动力学试验。1.蒿甲醚注射液急性毒性试验:在大鼠和小鼠的口服和腹腔注射两种途径的结果表明,大鼠和小鼠在两种给药途径下的半数致死量结果均为:LD50>5000 mg/kg。血液学检测的各项指标与生理盐水对照组的受试动物相比较,无显著差异。试验结果初步证明新型蒿甲醚注射液为实际无毒,安全可靠。2.HPLC法测定蒿甲醚注射液含量方法的建立:色谱条件为:Hypersil ODS(5μm,4.6mm×150 mm)C18色谱柱,柱温:35℃,进样量:10μL,检测波长216 nm;流动相,乙腈:水:四氢呋喃=62:37:1(v/v);流速,1.0 mL/min。使用该色谱条件随机抽检任意三批蒿甲醚注射液进行含量测定,含量测定的结果为标示量的96100%,日内日间精密度小于3.0%,总平均回收率为97.51%。结果表明该方法准确可靠,灵敏度高,重现性好,操作简单高效,可用于蒿甲醚注射液的含量测定。3.蒿甲醚注射液的稳定性试验:高温、强光照射两个影响因素试验和为期六个月的稳定性试验。结果表明:高温40℃条件下蒿甲醚注射液敞口放置方式时含量下降不超过5%,注射液强光照射条件下含量下降超过5%但低于7%,稳定性试验期间含量均大于95%。结果表明蒿甲醚在运输,贮藏过程中应当避光和避免高温。4.蒿甲醚注射液的药代动力学试验:建立了高效液相色谱——串联质谱法测定新型蒿甲醚注射液在牛肌内注射、皮下注射两种给药途径下,牛血浆内的药物浓度测定方法。结果显示,牛肌内注射药代动力学参数AUC(0-t)=1133.83±44.83 ng·h·m L-1,最大血药浓度Cmax=151.06±6.99 ng·m L-1,达峰时间Tmax=1.60±0.11 h,消除半衰期T1/2(β)=13.62 h;皮下注射AUC(0-t)=1134.84±143.81 ng·h·mL-1,最大血药浓度Cmax=80.27±11.68 ng·m L-1,达峰时间Tmax=3.89±0.18 h,消除半衰期T1/2(β)=17.49 h。结果表明肌内注射和皮下注射蒿甲醚时均具有较大的AUC值,肌内注射比皮下注射的达峰时间更快,达峰血药浓度更高,且消除半衰期时间更短。本研究为蒿甲醚注射液应用于动物焦虫病的预治打下了良好的基础。