靶向重要肿瘤表观遗传酶PRMT5和Menin-MLL1的先导化合物药物化学研究

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本论文包括两个部分:第一部分为靶向PRMT5先导化合物研究;第二部分为靶向menin-MLL相互作用界面分子抑制剂研究。1、靶向PRMT5先导化合物研究翻译后修饰与多种生物过程和人类疾病相关,特别是与肿瘤的发生密切相关。蛋白质精氨酸甲基化是真核生物的翻译后修饰过程。其中蛋白质精氨酸甲基化转移酶(protein arginine methyltransferases(PRMTs))是催化组蛋白中的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)上的甲基转移到精氨酸的胍基上,在甲基化过程中起重要作用。蛋白质精氨酸甲基化转移酶
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