前列腺癌是男性生殖器官最常见的恶性肿瘤,前列腺癌的发病率呈显著上升趋势。ZYTIGA（阿比特龙）是一种不可或缺、极其重要的药物。阿比特龙在中国上市时间短,某些方面研究有所欠缺。本实验对合成及制剂工艺做了进一步优化,并且对其质量也进行了相关分析。由于阿比特龙由于其是亲脂性物质溶解度极低,故用环糊精包合技术增加其溶解度,使其能稳定的发挥作用。最后做了检测细胞毒性MTT试验,验证阿比特龙-2-HP-β-CD包合物的抗肿瘤作用。主要研究如下:1.本研究中对于阿比特龙原料药的的合成路线进行进一步优化,对反应之间的物料比进行研究以及其他重要条件的筛选,合成原料药的成本降低以及缩短了反应时间,最终得到目标产物。2.本研究主要用相溶解度法对阿比特龙-β-环糊精的溶解度进行检测,证实环糊精可以包合阿比特龙从而增加其溶解度,并且制备了阿比特龙包合物。3.对阿比特龙的原料药进行含量检测和稳定性研究。通过建立高效液相色谱法测定阿比特龙的含量,做到定量定性控制。阿比特龙的线性方程为y=555441x-371745,R2=0.9991,表明阿比特龙质量浓度在5.2μg·ml-1-83μg·ml-1线性关系良好,阿比特龙的检出限和定量限分别为0.17μg·ml-1、0.42μg·ml-1。4.通过MTT法检测阿比特龙及其包合物对小鼠RM-1细胞在相同培养时间下的增殖抑制作用,均对小鼠RM-1细胞具有良好的增殖抑制作用,且具有浓度依赖性。