在当前抗生素滥用，细菌耐药性日益增强强的情况下，新一代截短侧耳素类半合成抗生素盐酸沃尼妙林因其抗菌谱广，活性强等优点，成为了唯一个经欧洲药品审评委员会批准允许在饲料中长期添加使用的抗生素。其产品Econor已经在欧洲、美洲等国家相继上市，并在我国批准其为国家二类兽药。目前为止国内还未见工业化生产的报道。本文主要研究盐酸沃尼妙林的合成工艺，并用结晶法纯化目标产品。盐酸沃尼妙林的合成首次采用“一锅法”合成了中间体14-O-[(2-氨基-1,1-二甲基乙基)硫甲羰基]目特林，另外对D-缬氨酸经成盐、胺化反应制得中间体D-缬氨酸邓盐。然后用酰化试剂将D-缬氨酸邓盐制成混合酸酐，最后经水解、酸化、分离制得盐酸沃尼妙林粗品。分别对各步反应的投料比、催化剂种类、反应时间、反应温度等工艺条件进行了优化。并在优化结果的基础上设计了正交试验。每步反应的收率分别为91.0%，95.2%和73.0%。最后根据中试生产的要求，各步反应均进行了放大实验，与小试实验结果相同。并分别采用IR，HNMR等方法对产品结构进行了表征。采用激光法测定了盐酸沃尼妙林在乙酸乙酯、二氯甲烷、环己烷、甲基叔丁基醚4种溶剂体系中的溶解度，并对其溶解度曲线用Apelblat方程进行了拟合。选用乙酸乙酯作为溶剂，甲基叔丁基醚为溶析剂，用溶析结晶法提纯盐酸沃尼妙林。得到的最佳结晶工艺条件为：溶剂:溶析剂(体积比)=5:3，温度为25℃，滴加速率为2mL/min，滴加完静置时间控制在20min为宜。最终产品纯度可达到98.5%。