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本文以中医药理论为指导、以中药现代药理研究和对运动性疲劳的研究为依据,确定组方为人参、西洋参、刺五加、牛蒡根,开发为分散片制剂。本论文研究了刺五加、牛蒡根有效成分提取工艺,人参、西洋参的纳米微粉化工艺,分散片的制剂工艺,并对分散片的质量评价进行初步研究,为进一步研究奠定了基础。具体研究如下: 提取工艺研究:(1)刺五加、牛蒡根提取工艺研究:以紫丁香苷转移率为指标,单因素考察提取溶媒和提取时间,确定提取溶媒为水、提取时间1.5~2.5h,采用正交设计法优化提取工艺,以紫丁香苷转移率、出膏率和二者的综合加权评分为指标,以溶剂用量、提取时间、提取次数为考察因素,确定最佳提取工艺为10倍量的水,浸泡半小时,提取3次,每次2h。经三批验证试验(RSD<3％)可知该提取工艺稳定。(2)人参、西洋参微粉化工艺:通过光学显微镜和扫描电镜观察纳米粉碎前后微粒的显微表征的区别,可知经纳米微粉化后,药材细胞结构破碎,多数成分直接析出并均质化;通过分别测定细粉和纳米粉中人参皂苷Rb1在水中的累积溶出率,绘制时间-累积溶出百分率曲线图,直观分析可知纳米微粉化能够提高人参皂苷的溶出速率和溶出度,并以方差分析从统计学意义上比较知,在10~20min和40~60min时,纳米粉和细粉二者的累积溶出率在从统计学意义上分析具有显著差异,在30min时,纳米粉和细粉二者的累积溶出率在从统计学意义上分析具有非常显著差异。 制剂工艺研究:根据原料粉体的流动性和吸湿性,确定湿法制粒、压片。以制粒成型、休止角、硬度、崩解时间等为考察因素,初步确定填充剂、崩解剂、粘合剂、助流剂、矫味剂,采用星点设计法优化崩解剂的选择,以崩散时间和溶出度的“归一值”为指标,拟合并优化二项式方程,采用效应面法分析结果。经三批验证实验(偏差小于5%)验证拟合模型预测性好。最终确定处方为:人参、西洋参纳米粉37%、刺五加牛蒡根提取物2%,MCC为35%、cCMC-Na为12%,清凉剂1%、阿斯巴甜1%、柠檬酸1%,PVPP10%、硬脂酸镁0.5%、二氧化硅0.5%。制剂工艺为:纳米粉、提取物MCC、cCMC-Na、清凉剂、阿斯巴甜、柠檬酸按处方量混合均匀,以70%乙醇为黏合剂,24目制粒,60℃恒压干燥两小时,24~60目筛整粒,外加PVPP、硬脂酸镁、二氧化硅,混匀,压片。 质量评价:根据中国药典2010版对分散片规定的各项进行检验。通QS分散片崩解时间为105s,并能通过二号筛,体外溶出度30min达80%以上,含量测定结果显示,制剂中人参皂苷含量不少于3.74mg/g。