由于高发病率和高死亡率,癌症已经成为影响人类健康、制约生活质量的关键因素,而肿瘤的复杂性会明显降低不同治疗策略的效果。借助先进的纳米技术,依据肿瘤特异微环境来设计具有选择性的纳米材料成为一种新趋势。金属有机骨架（MOF）具有高负载能力和生物可降解性,其同时结合传统无机纳米材料和有机纳米材料的优势,成为药物传递、肿瘤治疗以及其他疾病治疗的前景性纳米医药平台。本论文基于具有pH响应性的中空ZIF-8和具有肿瘤治疗活性的Cu-TCPP纳米片开发两类MOF基复合纳米材料来研究其在肿瘤治疗方面的应用。以多功能MOF复合纳米材料为出发点,表征材料的理化性质,并借助肿瘤细胞和正常细胞对材料的肿瘤治疗活性和细胞毒性进行系统研究。具体的研究工作如下:首先,以具有靶向作用的叶酸为生物刻蚀剂,利用自模板法和溶剂热合成法制备中空单分散ZIF-8,证明和讨论了溶剂热处理的中空ZIF-8的形成机理以及叶酸和金纳米团簇在反应过程中的作用。以中空ZIF-8为载体,成功负载4.9 nm大小的Cu S纳米颗粒,得到四元FACZ复合纳米材料。性能验证和细胞实验表明,虽然被部分还原的Cu S引起的光热治疗并不明显,但其具备的化学动力治疗活性足以对叶酸受体表达阳性的MCF-7和Hep G-2肿瘤细胞产生高效的抗癌活性,并且对HCMEC-D3正常细胞无明显毒性。其次,以Cu2O纳米立方块作为铜源,其释放的Cu（Ⅰ）离子被溶解氧氧化为Cu（Ⅱ）离子,能够与5,10,15,20-四（4-羧基苯基）卟啉配体（TCPP）自组装单分散超薄Cu2O/Cu-TCPP纳米片,具有显著的癌症治疗性能。并以Cu2O/Cu-TCPP为载体设计了多组分、多功能的Cu2O/Cu-TCPP/（Pt-Au）/FA复合纳米片,在肿瘤微环境中特异性发生催化级联反应,并在材料层面对不同组分的功能进行逐一评估验证,包括Pt纳米颗粒的过氧化氢酶活性、Au纳米颗粒的葡萄糖氧化酶活性、铜离子的Fenton效应、Cu-TCPP的罗素机制,以及叶酸的靶向作用。通过一系列的细胞实验,证明了多功能Cu2O/Cu-TCPP/（Pt-Au）/FA纳米药物通过产生活性氧（·OH和~1O2）,实现高效肿瘤治疗效果。总之,叶酸修饰的中空ZIF-8/Au/CuS复合纳米材料和Cu2O/Cu-TCPP/（Pt-Au）复合纳米片均可以被肿瘤细胞主动摄取,根据肿瘤微环境发挥不同组分的治疗效果,实现多模式、选择性肿瘤治疗,在解决癌症这一难题方面具有巨大的潜力。