大黄附子汤始载于张仲景《金匮要略》,整方由大黄、附子、细辛三味中药组成,现代临床广泛应用于治疗阑尾炎、胆绞痛、久痢、肠梗阻及粘连性肠梗阻等症。该方所含化学成分复杂,包括蒽醌、生物碱及挥发油等几大类活性成分。本课题主要应用血清药物化学的理论开展研究工作,着眼于大黄附子汤体入血成分的鉴定,为后续进一步研究大黄附子汤温里散寒的药效物质奠定基础。研究分为以下几个部分:第一部分对方中所用饮片进行质量评价,从全国不同医疗机构收集不同批次的饮片,参照2010版《中国药典》一部所收载的方法测定收集到的不同饮片样品中指标性成分的含量,或对饮片中的限量成分进行检查,确保以质优饮片入药。第二部分建立了大黄附子汤主要成分准确可靠的含量测定的方法,运用HPLC-UV-ESI-MS法测定大黄附子汤中10种指标成分含量,并比较这些成分在单味药及不同药味配伍的水煎液中的含量,对复方药味配伍对化学成分含量的影响进行分析和阐述,为大黄附子汤的质量控制提供了参考。第三部分是大黄附子汤的体外化学成分的研究,对大黄附子汤的HPLC特征图谱进行建立和考察,运用建立的特征图谱分析大黄附子汤中的化学成分及其归属,为体内分析奠定方法基础。第四部分建立并考察了大鼠给予大黄附子汤后血清样品的制备及预处理方法,并基于大黄附子汤HPLC特征图谱建立灌胃给予大鼠大黄附子汤后血清HPLC指纹图谱,通过分析比较分别给予大黄附子汤、单味生药后所得的血清样品,初步分析大黄附子汤在大鼠血清中的移行成分。并进一步利用HPLC/MS-Q-TOF技术对大黄附子汤及其入血成分进行了结构鉴定,共鉴定了 22个入血成分。最后是全文的总结部分,总结大黄附子汤血清药物化学的研究成果及研究中的创新点和不足,以及对下一步研究的展望。