中氮茚(indolizine)是一类具有10π电子体系的吲哚异构体,它的母核系统命名为pyrrolo[1,2-a]pyridine。其生物活性主要有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、杀螨虫、抗炎、抗心律失常、抗高血压等。吡咯[2,1-b]噻唑和吡咯[1,2-a]咪唑是与中氮茚有着类似结构的N-稠合杂环化合物,也是许多具有生物活性天然产物和药物的重要组成结构。本论文对中氮茚及其类似物的合成和抗肿瘤活性进行了研究。1.合成了吡啶类化合物的鎓盐,在三乙胺作用下得到叶立德,与缺电子烯烃进行1,3-偶极环加成反应生成四氢中氮茚,在氧化剂TPCD作用下,芳构化得到中氮茚衍生物。研究了1,3-偶极环加成反应的区域选择性;测定了中氮茚衍生物的抗Hep-G2增殖活性,并研究了构效关系。2.噻唑和N-甲基咪唑的鎓盐在三乙胺和TPCD作用下,经1,3-偶极环加成反应得到吡咯[2,1-b]噻唑和吡咯[1,2-a]咪唑衍生物。初步研究了其中部分化合物的抗Hep-G2增殖活性。本论文共合成了37个化合物,其中36个为新化合物,并用FTIR、NMR、MS和EA进行了结构鉴定。生物活性研究表明,部分化合物具有和5-氟尿嘧啶相当的抗Hep-G2增殖活性。