本文首先综述了苯甲酰胺类化合物、N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯和胍基化合物的生理活性。苯甲酰胺类化合物在抗精神病药物、多巴胺受体显影剂、农用杀菌剂以及抗炎抗变态药物等方面有着广泛的用途。N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯是重要的医药中间体，在抗精神病药方面有着重要的应用。它的分子结构中有一手性碳原子，大量研究结果证明其左旋光学异构体的生理活性比右旋异构体要高很多。胍基化合物具有很强的碱性，在一般的生理环境中，它处于完全质子化状态，并能在较大的PH值范围内保持正电性。这种特殊的性质使得胍基易于在配基与受体和酶与底物间通过氢键或静电作用形成特殊的相互作用，特别是对磷酸脂，羧酸脂及金属离子有着较高的亲和力，因此在许多药物中起着多种作用。但是把胍基引入苯甲酰胺类抗精神病药的研究迄今尚未发现报道。本课题的目的是以苯甲酰胺类抗精神病药为分子结构为基础，根据药物设计的原理，考察苯环上取代胍基以后，苯甲酰胺类化合物的抗精神病活性是否发生变化以及发生怎样的变化。首先由对氨基水杨酸以无水丙酮为溶剂在KOH作用下，与硫酸二甲酯反应生成4-氨基-2-甲氧基苯甲酸。再以此为原料与三氧化硫脲反应制备4-胍基-2-甲氧基苯甲酸亚硫酸氢盐，再在一定条件下与盐酸反应把胍的亚硫酸氢盐转化为更稳定的盐酸盐。然后，以D-（-）酒石酸为拆分剂，把外消旋的N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯拆分，得到S-（-）N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯，同时把比较昂贵的D-（-）酒石酸回收再利用。最后用4-胍基-2-甲氧基苯甲酸盐酸盐制备的酰氯与消旋的和左旋的N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯反应，合成了目标产物。合成的中间体和目标产物经元素分析、红外光谱分析和核磁共振分析，结果与预期结构相符。经对各步反应过程的对比试验，选择了最佳的合成路线和实验条件。对合成的目标产物进行各项毒理药理分析，考察其生理活性，以确定胍基取代基对苯甲酰胺抗精神病药的活性的影响。