Strobilurins类杀菌剂是人们从天然产物strobilurin A，oudemansin A和myxothiazol为先导体设计合成出的一类新型高效、广谱和安全性高的杀菌剂，其作用机制是抑制线粒体细胞色素bc1复合体呼吸进而阻碍ATP合成，现已成为当今世界杀菌剂市场最活跃、最有发展潜力的新一代杀菌剂。本文围绕关键中间体(E)-α-甲氧氨基-α-(2-溴代甲基苯基)乙酸甲酯的合成初步探讨了芳基重氮酸的形成及反应机理，同时利用随机筛选和类同合成思想，设计合成了12种具有生物活性的含咪唑杂环结构的系列Strobilurins类化合物，研究了化合物的合成方法、波谱性质及构效关系，生物活性测试结果表明大部分化合物都具有良好的生物活性。具体研究内容如下：　　 一、详细地介绍了Strobilurins类杀菌剂的研究进展，包括发现、构效关系、生物活性、作用机理及安全性。　　 二、探讨了芳基重氮酸的形成，反应机理以及一些应用。通过芳胺与亚硝酸正丁酯在无水条件下生成重氮酸。为探讨芳基重氮酸的反应机理，我们设计合成了各种邻烯丙氧基苯胺作为自由基探针分子，实验初步证实：芳基重氮酸加热引发出的芳基自由基进行了5-exo分子内自由基环合反应，并且重氮酸裂解的羟基自由基也被成功捕捉到。此芳基熏氮酸的反应与传统的主要生成偶氮化合物重氮盐自由基反应明显不同，该反应可应用于各种苯并呋喃及苯并二氢呋喃。　　 三、研究了杂环4-芳基咪唑-2-硫醇的合成，实验结果表明此咪唑杂环在与活性结构部分拼接后会有2种异构体，从而导致产率不高。改进后研究了杂环1-甲基-4-芳基咪唑-2-硫醇的反应条件，其环化在DMF回流下进行，不仅产率高，反应时间短，而且后处理简单。　　 四、设计、合成了一个系列12个未见报道的含咪唑杂环结构的strobilurin类化合物，其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS分析确证。在20ppm的浓度下对这12种目标产物的杀菌活性进行了初步的测试，测试结果表明：这12种产物中部分对黄瓜灰霉病菌、小麦隐枯病菌、稻瘟病菌、赤霉病菌和稻纹枯病菌均具有较好的杀菌活性。再用6.6ppm和2.2ppm对这12种化合物进行进一步地筛选，选出了3个具有较好的杀菌活性的化合物。