博落回血根碱的制备工艺研究

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博落回Macleaya cordata(Willd.)R.Br.是罂粟科博落回属植物,主产中国境内,资源丰富。博落回有小毒,具有治疗疥癣、疔毒及杀虫灭蛆等多种作用,广泛用于医药、生物农药、兽医兽药、精细化工产品原料。博落回中主要有效成分为血根碱和白屈菜红碱,国内主流市售提取物含量约为30-60%。在国际市场,博落回提取物产品在欧美作为绿色型植物农药使用,但出口血根碱原料含量要求大于90%,现有市面产品难以达到国际产品标准。博落回提取物是国际市场上植物农药的少数成功产品之一,目前国际市场上血根碱均主要由我国博落回原料中提取获得。为进一步开发利用博落回提取物,本课题拟采用离子交换、反相C18柱等现代先进分离技术,研究血根碱制备工艺,为其后续工艺开发提供参考。博落回提取物粗品(MCE)采用常规工艺,采用博落回(Macleaya cordata)药材粉末,经酸水提取、调节至碱性条件下后,再采用氯仿萃取获得。MCE(0.5g)采用APPS 50D层析系统,强阳离子交换树脂(SPFF)柱精制,洗脱剂为20%甲醇乙酸铵溶液(20mmol/L,p H5.0;A相)和20%甲醇乙酸铵-0.5m M氯化钠溶液(20mmol/L,p H 5.0;B相),经50%B洗脱,收集相应流分,可进一步精制获得纯度大于90%的血根碱提取物(MC-F2)。MC-F2经反相C18柱分离,采用22%甲醇-0.4%磷酸溶液洗脱可获得血根碱纯品,再采用甲醇洗脱获得白屈菜红碱。为便于质量控制,本课题采用HPLC法,建立了测定博落回提取物中血根碱和白屈菜红碱含量的方法。色谱条件:Agilent 1100液相系统,检测波长270nm;Cosmosil5C18-AR-Ⅱ(4.6×250mm)色谱柱;流动相0.4%磷酸溶液(A)-乙腈(B),25%B等度洗脱(0~30min);流速1ml/min,柱温30℃。在此条件下,血根碱的线性方程为y=101.07x-398.04(R2=0.9984),线性范围25.72-257.2μg/ml;白屈菜红碱的线性方程为y=60.393x+111(R2=0.9986),线性范围21.54-215.4μg/ml。血根碱、白屈菜红碱、原阿片碱在博落回提取物中的含量依次为24.49%、21.24%、43.83%。
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