G-四链体结构是由富含鸟嘌呤(G)序列所形成的一种特殊二级结构,这种结构有着重要的生物学功能。过去几十年,研究者对G-四链体在体内的存在状态、分布、动态过程进行了研究,获得了初步的证据,并以此为靶标开发了系列的抗肿瘤先导化合物。但是关于G-四链体在体内的结构与功能仍未完全的阐明。G-四链体荧光配体具有较好的G-四链体选择性、较强的光学性能和良好生物相容性等优点,使其成为研究体内外G-四链体存在与分布、结构与功能的重要工具。因此,开发性能优异的G-四链体荧光配体对深入研究G-四链体的结构与功能有着重要的意义。苯并呋喃喹啉是从天然产物白叶藤碱母体结构衍生出来的一种G-四链体配体,它能够与G-四链体发生π-π作用而相结合。但是该配体与G-四链体结合时并没有荧光响应,从而限制了该配体在检测G-四链体的应用。于是我们课题组将通用型的荧光核酸探针噻唑橙(TO)融入到苯并呋喃喹啉结构中设计合成出新型荧光配体CYTO,该配体在结合G-四链体时具有较强的荧光响应,但其灵敏度、选择性以及溶解性仍存在不足。鉴于我们前期的改造经验,本文在CYTO结构中的苯并噻唑上引入不同的氨基脂肪侧链从而设计合成出第二代CYTO类衍生物2a-f,并且将他们应用于G-四链体的细胞成像,并研究了结合能力、选择性、荧光量子产率等性能。本论文的主要内容包括：(1)G-四链体DNA荧光配体的研究进展。综述了G-四链体的结构和相关生物学功能的研究。在此基础上重点介绍了G-四链体荧光配体的设计思路以及近几年各类G-四链体荧光配体的研究进展。(2)G-四链体DNA荧光配体的设计与合成：本文在总结前期研究成果的基础上,提出了本课题化合物的设计思路和合成方法。设计合成了6个具有不同氨基脂肪侧链的苯并噻唑取代苯并呋喃喹啉衍生物。(3)该系列荧光配体检测G-四链体DNA的应用。本文分别在溶液体系、凝胶体系、细胞体系中利用该荧光配体对G-四链体进行检测。该配体能够很好的在上述三种体系中检测出G-四链体DNA,并且有着很好的选择性。此外,利用荧光光谱和紫外光谱来进一步探究该系荧光配体的检测限和荧光量子产率,其实验结果表明经改造后的荧光配体灵敏度和溶解度有了进一步的提升。然而荧光量子产率虽然稍有下降,但是这种下降并不明显,改造后仍具有很好的荧光性能。(4)该系列荧光配体与G-四链体DNA相互作用的研究。紫外光谱研究表明配体整个分子可以与G-四链体平面通过π-π作用相结合。荧光滴定实验结果表明,经过改造后的荧光配体与CYTO相比,对于G-四链体的选择性有了很大的提高。通过荧光光谱和FRET实验得出配体分子结合G-四链体的能力Kd=4.96～8.62×105M-1；稳定G-四链体的能力△Tm=7-25℃,结果表明经过改造后的荧光配体对G-四链体DNA的结合能力和稳定能力有了很大的提升,我们推测可能是氨基脂肪侧链与G-四链体沟槽相互作用的结果。