【摘 要】
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姜黄素有广泛的药理活性,包括消炎、抗氧化、抗肿瘤作用。然而,由于其水溶性差,易降解,生物利用度低,使其临床应用受到限制。我们以血红蛋白为药物载体,制备了一种新型的姜黄
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姜黄素有广泛的药理活性,包括消炎、抗氧化、抗肿瘤作用。然而,由于其水溶性差,易降解,生物利用度低,使其临床应用受到限制。我们以血红蛋白为药物载体,制备了一种新型的姜黄素-血红蛋白纳米粒。按投料比(姜黄素和血红蛋白重量之比)20%,制备了粒径81.8±3.3nm,载药量14.4%,包封率75%,稳定性较好的纳米粒。我们对姜黄素-血红蛋白纳米粒进行了体外研究。选用了人乳腺癌细胞MCF-7和人克隆结肠腺癌细胞CACO-2两种细胞系,对姜黄素-血红蛋白纳米粒的体外抗肿瘤活性进行了研究。我们可以看出姜黄素-血红蛋白纳米粒相对于游离姜黄素显著增强了姜黄素的抗肿瘤活性。并进一步研究了MCF-7细胞对姜黄素-血红蛋白纳米粒的摄取机制,根据实验结果得出,摄取机制可能是依赖于ATP的网格蛋白介导的内吞。我们将姜黄素-血红蛋白纳米粒作为口服制剂,并对其进行了初步研究。本实验分为两组,分别给予相同剂量(以姜黄素计100mg/kg)的姜黄素-血红蛋白纳米粒和姜黄素混悬液。我们可以看出纳米粒相对于混悬液组显著增加了姜黄素的血药浓度。在15min时,纳米粒组的姜黄素血药浓度高达592.9±83.5ng/ml.而同时姜黄素混悬液组在15min时,姜黄素的血药浓度只有21.2±5.7ng/ml,纳米粒组的姜黄素的血药浓度几乎是混悬液组的30倍。说明了纳米粒显著增加了姜黄素的吸收,这种血红蛋白纳米粒在口服纳米制剂方面可能有着良好的应用前景。
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