姜黄素—人血红蛋白纳米粒的制备和体外抗肿瘤活性以及在口服制剂中的初步研究

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姜黄素有广泛的药理活性,包括消炎、抗氧化、抗肿瘤作用。然而,由于其水溶性差,易降解,生物利用度低,使其临床应用受到限制。我们以血红蛋白为药物载体,制备了一种新型的姜黄素-血红蛋白纳米粒。按投料比(姜黄素和血红蛋白重量之比)20%,制备了粒径81.8±3.3nm,载药量14.4%,包封率75%,稳定性较好的纳米粒。我们对姜黄素-血红蛋白纳米粒进行了体外研究。选用了人乳腺癌细胞MCF-7和人克隆结肠腺癌细胞CACO-2两种细胞系,对姜黄素-血红蛋白纳米粒的体外抗肿瘤活性进行了研究。我们可以看出姜黄素-血红蛋白纳米粒相对于游离姜黄素显著增强了姜黄素的抗肿瘤活性。并进一步研究了MCF-7细胞对姜黄素-血红蛋白纳米粒的摄取机制,根据实验结果得出,摄取机制可能是依赖于ATP的网格蛋白介导的内吞。我们将姜黄素-血红蛋白纳米粒作为口服制剂,并对其进行了初步研究。本实验分为两组,分别给予相同剂量(以姜黄素计100mg/kg)的姜黄素-血红蛋白纳米粒和姜黄素混悬液。我们可以看出纳米粒相对于混悬液组显著增加了姜黄素的血药浓度。在15min时,纳米粒组的姜黄素血药浓度高达592.9±83.5ng/ml.而同时姜黄素混悬液组在15min时,姜黄素的血药浓度只有21.2±5.7ng/ml,纳米粒组的姜黄素的血药浓度几乎是混悬液组的30倍。说明了纳米粒显著增加了姜黄素的吸收,这种血红蛋白纳米粒在口服纳米制剂方面可能有着良好的应用前景。
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