目的：(1)苍耳子为常用有毒中药,药典标准尚无毒／效成分的质控指标,故需进一步完善和提高苍耳子的质量标准。(2)苍耳子需炮制入药,炮制机理不清,本文拟研究炮制过程中毒/效成分的变化规律,揭示苍耳子的炮制机理。方法：(1)采用HPLC法优化色谱条件,使苍耳子中目标成分达到基线分离,获得理想的分离效果,建立苍耳子毒/效成分的含量测定方法,确定合理的含量标准。(2)按药典清炒法对苍耳子进行炮制,测定苍耳子生品、炒黄、炒焦、炒炭中毒/效成分的含量,揭示炮制过程中毒/效成分的变化规律及机制。结果：(1)建立了苍耳子中毒/效成分的HPLC含量测定方法,主要药效成分为绿原酸、1,5-二咖啡酰奎宁酸和噻嗪双酮苷,主要毒性成分为羧基苍术苷和苍术苷,为苍耳子的质量标准提供参考。(2)苍耳子炒制毒性成分羧基苍术苷含量迅速降低,苍术苷含量先增后降,提示炮制减毒。结论：(1)首次建立了苍耳子中毒性成分的含量测定方法,完善提高了苍耳子的质量标准,该方法简便、准确、可行。(2)初步阐明了苍耳子炮制减毒的机理,通过比较不同炮制品中毒/效成分的含量,确定苍耳子炒至黄褐色可减毒存效,为苍耳子临床应用提供参考。