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本文主要研究了1,4-二芳香取代-1,2,3-三氮唑的合成。其中涉及两个前体的合成,即芳香端炔和芳香叠氮化合物。
对芳香叠氮化合物,我们采用了DMEDA作铜催化体系的配体,并根据不同底物加入不同强度的碱(Na2CO3或者NaOH),从一系列含氨基、氟、氮杂环等的卤代芳烃合成了相应的叠氮化合物。
对芳香端炔,我们应用了有机锡试剂Me3SnNMe2,对经典Sonogashira反应体系进行了改进,这种方法不需要铜催化剂,不需要加碱,对一些含氨基、氟、氮杂环等活性较低的卤代芳烃的炔基化,都取得了很好的效果。
最后我们参照经典的Sharpless铜催化Click反应体系,对合成方法及后处理进行了一些改进,实现了芳香端炔和芳香叠氮化合物的环化,合成了一些含有吲哚啉结构、氟代芳烃结构和吡啶结构的1,4-二芳香取代-1,2,3-三氮唑。